[发明专利]谷氨酸的异质二聚体无效

专利信息
申请号: 201410158114.9 申请日: 2007-11-07
公开(公告)号: CN103922998A 公开(公告)日: 2014-07-16
发明(设计)人: J·W·巴比奇;C·N·芮曼;K·P·马雷斯卡 申请(专利权)人: 分子制药洞察公司
主分类号: C07D213/36 分类号: C07D213/36;C07B59/00;C07C275/16;A61K31/444;A61K31/4402;A61K31/198;A61K31/225;A61P25/04;A61P35/00;A61P25/18;A61P29/00;A61P21/00;A61P25/2
代理公司: 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 代理人: 黄威;王智
地址: 美国麻*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明公开了式(Ia)化合物:其中R是C6-C12取代或未取代的芳基,C6-C12取代或未取代的杂芳基C1-C6取代或未取代的烷基或-NR’R’,Q是C(O)、O、NR’、S、S(O)2、C(O)2(CH2)p,Y是C(O)、O、NR’、S、S(O)2、C(O)2(CH2)p,Z是H或C1-C4烷基,R’是H、C(O)、S(O)2、C(O)2、C6-C12取代或未取代的芳基,C6-C12取代或未取代的杂芳基或C1-C6取代或未取代的烷基,当被取代时,芳基、杂芳基和烷基被卤素、C6-C12杂芳基、-NR’R’或COOZ取代,该化合物具有诊断和治疗的性质,例如前列腺癌和与N-乙酰基化α-连接的酸性二肽酶(NAALADase)抑制相关的其它疾病的治疗和处理。放射性标记物可以通过多种辅基掺入该化合物结构中,所述辅基通过碳原子键或杂原子键附到X氨基酸侧链上。
搜索关键词: 谷氨酸 二聚体
【主权项】:
一种式(I)化合物:其中R是C6‑C12取代或未取代的芳基,C6‑C12取代或未取代的杂芳基,C1‑C6取代或未取代的烷基或–NR’R’,Q是C(O)、O、NR’、S、S(O)2、或C(O)2,Y是C(O)、O、NR’、S、S(O)2、C(O)2或(CH2)p,Z是H或C1‑C4烷基,m是0、1、2、3、4或5,n是0、1、2、3、4、5或6,p是0、1、2、3、4、5或6,和R’独立地是H、C6‑C12取代或未取代的芳基、C6‑C12取代或未取代的杂芳基或C1‑C6取代或未取代的烷基,当被取代时,所述芳基、杂芳基和烷基被卤素、C6‑C12杂芳基、‑NR’R’或COOZ取代,进一步地,其中(i)R或R’中至少一个是经卤素取代的C6‑C12芳基或C6‑C12杂芳基或(ii)R或R’中至少一个是C6‑C12杂芳基;或式(I)化合物的药学上可接受的盐。
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