[发明专利]一种肠溶包衣、富马酸二甲酯肠溶制剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种肠溶包衣、富马酸二甲酯肠溶制剂及其制备方法，该肠溶包衣由内而外依次包括隔离包衣层和肠溶包衣层；所述隔离包衣层由以下原料制成：隔离包衣材料、溶剂；所述肠溶包衣层由以下原料制成：肠溶包衣材料、增塑剂、抗粘剂、溶剂；所述隔离包衣层与肠溶包衣层的质量比为1～10:3～88。本发明的肠溶包衣，将含有药物活性成分的内芯包裹在内，具有良好的稳定性；口服给药后，有效的控制药物在胃中不释放；在肠道部位，肠溶包衣可以迅速溶解，内芯可迅速崩解使活性成分释放，提高了机体对药物活性成分的生物利用度；避免了药物在胃中的破坏，减少胃肠道的不良反应，提高服药者的安全顺应性，满足服药者的使用要求。

主权项

1.一种富马酸二甲酯肠溶制剂，其特征在于：从内到外依次包括内芯、隔离包衣层和肠溶包衣层；所述内芯为片芯或丸芯，所述片芯包含以下质量百分比的组分：富马酸二甲酯20%~80%、崩解剂0.5%~20%、填充剂10%~75%、润滑剂0.1%~5%；所述丸芯包含以下质量百分比的组分：富马酸二甲酯20%~80%、崩解剂0.5%~20%、填充剂10%~75%；所述隔离包衣层由以下质量百分比的原料制成：隔离包衣材料3%~20%、溶剂80%~97%；所述肠溶包衣层由以下质量百分比的原料制成：肠溶包衣材料5%~50%、增塑剂0.5%~10%、抗粘剂0.1%~25%、溶剂15%~94.4%；所述内芯、隔离包衣层与肠溶包衣层的质量比为100:1~10:3~88；所述崩解剂为预胶化淀粉、交联羧甲基纤维素钠、羧甲淀粉钠中的任意一种或多种；所述填充剂为微晶纤维素、乳糖、甘露醇、糊精、淀粉、磷酸氢钙、碳酸钙、硫酸钙中的一种或多种；所述润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、月桂硫酸镁、微粉硅胶、氢化植物油中的一种或多种；所述隔离包衣材料为羟丙甲纤维素、聚维酮、丙烯酸树脂中的任意一种或多种；所述肠溶包衣材料为丙烯酸树脂、邻苯二甲酸醋酸纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素中的任意一种或多种；所述增塑剂为聚乙二醇、柠檬酸三乙酯、柠檬酸三丁酯、癸二酸二丁酯、邻苯二甲酸二乙酯中的一种或多种；所述抗粘剂为滑石粉、硬脂酸镁、单硬脂酸甘油脂中的一种或多种；当内芯为片芯时，富马酸二甲酯肠溶制剂的制备方法包括下列步骤：1）按配方量取富马酸二甲酯、崩解剂、填充剂、润滑剂，粉末直接压片或湿法制粒后压片或干法制粒后压片，得片芯；2）按配方量将隔离包衣材料均匀分散在溶剂中，溶解后过筛，得隔离包衣溶液；3）将步骤1）所得片芯置于包衣机中，采用步骤2）所得隔离包衣溶液进行喷雾包衣，待片芯增重1%~10%后，取出干燥，得隔离片芯；4）按配方量将肠溶包衣材料、抗粘剂、增塑剂加入溶剂中，混合均匀后，得肠溶包衣液；5）将步骤3）所得隔离片芯置于包衣机中，采用步骤4）所得肠溶包衣液进行喷雾包衣，待片芯增重3%~80%后，取出干燥，即得富马酸二甲酯肠溶片剂；当内芯为丸芯时，富马酸二甲酯肠溶制剂的制备方法包括下列步骤：a）按配方量取富马酸二甲酯、崩解剂、填充剂混合，制成软材，经挤出机挤出后，滚圆并老化，得丸芯；b）按配方量将隔离包衣材料均匀分散在溶剂中，溶解后过筛，得隔离包衣溶液；c）将步骤1）所得丸芯置于流化床中，采用底喷方式将步骤b）所得隔离包衣溶液喷入进行喷雾包衣，待丸芯增重1%~10%后，取出干燥，得隔离丸芯；d）按配方量将肠溶包衣材料、抗粘剂、增塑剂加入溶剂中，混合均匀后，得肠溶包衣液；e）将步骤3）所得隔离丸芯置于流化床中，采用底喷方式将步骤d）所得肠溶包衣液喷入进行喷雾包衣，待丸芯增重3%~80%后，取出干燥，即得富马酸二甲酯肠溶微丸。