[发明专利]一种抗凝血药阿哌沙班的合成方法改进在审
| 申请号： | 201410168457.3 | 申请日： | 2014-04-25 |
| 公开（公告）号： | CN103992314A | 公开（公告）日： | 2014-08-20 |
| 发明（设计）人： | 郭文娟;裴梅山;刘俊芝;王小超;王庐岩 | 申请（专利权）人： | 济南大学;齐鲁制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 250022 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明提供一种抗凝血药物阿哌沙班的合成方法，本方法以4,5,6,7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-甲酰乙酯(II)为中间体在氨水的作用下进行氨解得到目标化合物阿哌沙班(I)。本发明合成方法解决了高压釜氨解等问题；安全可靠，原料成本低，操作简便，收率高，产品质量高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 抗凝 血药阿哌沙班 合成 方法 改进 | ||
【主权项】：
4,5,6,7‑四氢‑1‑(4‑甲氧基苯基)‑7‑氧代‑6‑[4‑(2‑氧代‑1‑哌啶基)苯基]‑1H‑吡唑并[3,4‑C]吡啶‑3‑甲酰乙酯(II)为中间体，通过水溶性溶剂与氨水的混合体系常压下进行氨解反应，得到阿哌沙班(I)的合成方法。
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