[发明专利]一种泰诺福韦的制备方法有效
申请号: | 201410168511.4 | 申请日: | 2014-04-24 |
公开(公告)号: | CN103980319A | 公开(公告)日: | 2014-08-13 |
发明(设计)人: | 游金宗;倪芬芬;林飘飘;王学杰;邵爽;齐德强;邵国强 | 申请(专利权)人: | 浙江外国语学院 |
主分类号: | C07F9/6561 | 分类号: | C07F9/6561 |
代理公司: | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人: | 黄美娟;俞慧 |
地址: | 310012 *** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明公开了一种泰诺福韦的制备方法,包括以下步骤:(1)式(III)所示的(R)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤,经酰氯/羧酸体系进行酰化反应,合成式(IV)所示的(R)-9-[2-(烷酰氧基)丙基)腺嘌呤:其中,R为甲基或乙基;(1)在有机溶剂中,(R)-9-[2-(烷酰氧基)丙基)腺嘌呤经与甲醇镁交换成式(X)所示的镁盐后,加入对式(VIa)所示的甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯(简称:DESMP)缩合生成式(Va)所示的泰诺福韦二乙基酯;(3)泰诺福韦二乙基酯经三甲溴硅烷脱乙基得式(I)所示的泰诺福韦。本发明具有收率高、原料便宜、操作方便且适合工业化生产的优点。 | ||
搜索关键词: | 一种 泰诺福韦 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种泰诺福韦的制备方法,包括以下步骤:(1)式(III)所示的(R)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤,经酰氯/羧酸体系进行酰化反应,合成式(IV)所示的(R)‑9‑[2‑(烷酰氧基)丙基)腺嘌呤:其中,R为甲基或乙基;(2)在有机溶剂中,(R)‑9‑[2‑(烷酰氧基)丙基)腺嘌呤经与甲醇镁交换成式(X)所示的镁盐后,加入对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯缩合生成式(Va)所示的泰诺福韦二乙基酯:(3)泰诺福韦二乙基酯经三甲溴硅烷脱乙基得式(I)所示的泰诺福韦:
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