[发明专利]硫酸化转移酶SULT1A3的特异性黄酮类化合物探针底物及其应用无效

专利信息
申请号: 201410169404.3 申请日: 2014-04-24
公开(公告)号: CN104031977A 公开(公告)日: 2014-09-10
发明(设计)人: 孟胜男;蒋昆谕;张懋璠;韩龙;吕晓玥;王欣;周昱;马颖琳 申请(专利权)人: 孟胜男
主分类号: C12Q1/48 分类号: C12Q1/48
代理公司: 沈阳晨创科技专利代理有限责任公司 21001 代理人: 张晨
地址: 110001 辽宁省沈*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要: 硫酸化转移酶SULT1A3的特异性黄酮类化合物探针底物及其应用,其中酶活性测定的具体操作流程为:选择黄酮类化合物作为高特异性探针底物,建立酶活性研究的反应体系包括酶、底物、启动子及其他辅助成分等,通过调控体系中酶的用量、底物浓度、反应温度、体系的pH、反应时间等条件,定量检测单位时间内的底物消除量或其硫酸化产物的生成量来考察各评价模型中SULT1A3的活性。本发明提供的高效低毒的硫酸化转移酶SULT1A3的特异性探针底物,用于不同种属、不同来源的体内/外生物样本及生物模型中SULT1A3酶活性的定量评估,以期表征该类探针药物在体内的代谢过程,为其在临床的合理、有效、安全的应用提供科学指导。
搜索关键词: 硫酸 转移酶 sult1a3 特异性 酮类 化合物 探针 及其 应用
【主权项】:
硫酸化转移酶SULT1A3的特异性探针底物,其特征在于:该探针底物为黄酮类化合物,其化学母核结构为两个具有取代基团的苯环通过中间三个碳原子连接而成,分为A、B、C三个部分,具体结构见式(1)‑(6)所示:其中A、B环上数字标示的位置为‑H、‑OH或‑OCH3中的一种或多种;所述的探针底物用于评价模型中SULT1A3酶反应活性,其具体步骤为:通过调控体系中酶的用量、底物的浓度、反应温度、体系的pH、反应时间,定量检测单位时间内的底物消除量或其硫酸化产物的生成量来考察评价模型中SULT1A3酶反应活性。
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