[发明专利]A环三羟基取代五环三萜化合物在制药中的应用有效

专利信息
申请号: 201410173895.9 申请日: 2014-04-28
公开(公告)号: CN103919784A 公开(公告)日: 2014-07-16
发明(设计)人: 杨小生;黄丽荣;骆衡;史亚男;郝小江 申请(专利权)人: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室
主分类号: A61K31/56 分类号: A61K31/56;A61P31/04;A61P31/10;A01N45/00;A01P1/00;A01P3/00
代理公司: 北京联创佳为专利事务所(普通合伙) 11362 代理人: 郭防
地址: 550002 *** 国省代码: 贵州;52
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摘要: 发明公开了A环三羟基取代五环三萜化合物在制备抗菌或抗烟草花叶病毒药物中的应用,所述化合物的通式如下,其中C1、C2、C3的羟基各为α或β构型;R1、R2选自氢或甲基,且R1与R2不同;R3选自—COOH、—CH2OH、—CHO、—COOR1、—CONH2、—CONHR1、—CONR1R2;R1、R2选自1-15个碳原子的烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的苯烷基;所述取代基选自卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、巯基或含1-15个碳的苯基、酰基、芳基、烷氧基、烷基。这些化合物具有抗菌和抗烟草花叶病毒活性,尤其是对革兰氏阳性细菌、烟草黑胫病菌、烟草花叶病毒的抑菌活性极强,在医药和农药领域具有良好的应用前景。
搜索关键词: 羟基 取代 五环三萜 化合物 制药 中的 应用
【主权项】:
A环三羟基取代五环三萜化合物在制备抗菌或抗烟草花叶病毒药物中的应用;所述化合物为A环三羟基取代熊果酸、A环三羟基取代齐墩果酸以及二者的醛、醇、酯、酰胺类衍生物,其通式为下述结构式Ⅰ:其中:C1、C2、C3的羟基各为α构型或β构型;R1、R2选自氢或甲基,且R1与R2不同;R3选自—COOH、—CH2OH、—CHO、—COOR1、—CONH2、—CONHR1、—CONR1R2中任一种;R1、R2选自含有1‑15个碳原子的烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的苯烷基中的一种,R1与R2可相同或不同;所述取代苯基、取代苯烷基中的取代基选自卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、巯基或含1‑15个碳的苯基、酰基、芳基、烷氧基、烷基。
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