[发明专利]一种改进的埃克替尼及其中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201410176189.X | 申请日： | 2014-04-28 |
| 公开（公告）号： | CN105017208A | 公开（公告）日： | 2015-11-04 |
| 发明（设计）人： | 王能辉;薛英汉 | 申请（专利权）人： | 宁波文达医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D323/00 | 分类号： | C07D323/00;C07D491/056 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 马莉华;崔佳佳 |
| 地址： | 315600 浙江省宁波市*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种改进的埃克替尼及其中间体的制备方法，将式I化合物加入含式II化合物的溶液形成混合溶液，再加入到第二有机溶剂形成反应液，所述第二有机溶剂选自N,N-二甲基甲酰胺、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷、乙醚、四氢呋喃、甲醇、乙醇、二甲基亚砜；接着将所述反应液加热至70-90℃，一次性全部加入碳酸钾，反应得到式III所示的埃克替尼中间体，进而合成得到埃克替尼。本发明的方法，大大节约有机溶剂用量，同时提高关键中间体的产率，节约生产成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 改进 埃克替尼 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种埃克替尼中间体的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：![]()
(a)提供含式II化合物的溶液；(b)将式I化合物加入所述含式II化合物的溶液形成混合溶液；(c)将步骤(b)获得的所述混合溶液加入第二有机溶剂形成反应液，所述第二有机溶剂选自N,N‑二甲基甲酰胺、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2‑二氯乙烷、乙醚、四氢呋喃、甲醇、乙醇、二甲基亚砜；(d)将步骤(c)获得的所述反应液加热至70‑90℃，加入碳酸钾，反应得到式III所示的埃克替尼中间体，其中，R为‑C(O)O‑(C1‑C6烷基)、或‑CN。
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