[发明专利]一种阿利沙坦酯的制备方法在审
申请号: | 201410180568.6 | 申请日: | 2014-04-30 |
公开(公告)号: | CN103965171A | 公开(公告)日: | 2014-08-06 |
发明(设计)人: | 安东;何建勋;邓琼 | 申请(专利权)人: | 上海艾力斯医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D403/10 | 分类号: | C07D403/10 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 201203 上海市*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及一种阿利沙坦酯的制备及精制方法,是在催化剂存在下、极性有机溶剂中氧化三苯甲基氯沙坦得到式IV化合物,再用氧化试剂双氧水/亚氯酸钠、间二苯酚/亚氯酸钠、氨基磺酸/亚氯酸钠或2-甲基-2-丁烯/亚氯酸钠进一步氧化得到阿利沙坦酯中间体式III化合物,然后经成酯、脱保护得到阿利沙坦酯粗品,最后经乙醇/正庚烷精制得到纯化的阿利沙坦酯。本发明的制备方法收率高、效率高、副产物少、环境友好、操作简单安全、成本低,适于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 阿利沙坦酯 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种阿利沙坦酯的制备方法,其特征包括以下步骤:(1)在碱性条件、催化剂存在下,于极性有机溶剂中适当的温度条件下用氧化试剂氧化三苯甲基氯沙坦,过滤得到含有式IV化合物的滤液;(2)在适当温度、酸性条件下,用氧化试剂氧化上步滤液得到式III中间体,所述氧化试剂包括双氧水/亚氯酸钠、间二苯酚/亚氯酸钠、氨基磺酸/亚氯酸钠、2‑甲基‑2‑丁烯/亚氯酸钠;(3)在碱性条件下,极性溶剂中,将式III中间体与氯甲基异丙基碳酸酯于适当温度下发生反应得到式II化合物;(4)式II化合物脱保护得到阿利沙坦酯粗品;(5)将阿利沙坦酯粗品精制得到纯化的阿利沙坦酯;
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