[发明专利]一种徳舍瑞林的合成方法在审
| 申请号： | 201410184663.3 | 申请日： | 2014-05-04 |
| 公开（公告）号： | CN104004054A | 公开（公告）日： | 2014-08-27 |
| 发明（设计）人： | 张旭光;汪国兴 | 申请（专利权）人： | 安徽瀚海博兴生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 北京爱普纳杰专利代理事务所(特殊普通合伙) 11419 | 代理人： | 何自刚;王玉松 |
| 地址： | 230027 安徽省合*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种徳舍瑞林的合成方法，属于化学制药技术领域。本发明以2-氯三苯甲基氯树脂为原料，在碱性条件下与芴甲氧羰基保护脯氨酸的羧基相连，得到芴甲氧羰基保护脯氨酸-2氯三苯甲基氯树脂，再通过接肽反应依次接入徳舍瑞林剩余氨基酸，用全保护切割试剂裂解获得全保护9肽片段，再通过乙胺化获得全保护徳舍瑞林片段，最后裂解全保护徳舍瑞林片段获得徳舍瑞林粗品。本发明通过固液结合合成德舍瑞林，收率可达84.1％。同时，避免了纯固相合成从树脂上切割不安全，不方便，缩短了合成时间，简化了纯液相片段合成的繁琐，使生产成本大大降低，适于产业化推广。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 徳舍瑞林 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种徳舍瑞林的合成方法，其特征在于，以2‑氯三苯甲基氯树脂为原料，在碱性条件下与芴甲氧羰基保护脯氨酸的羧基相连，得到芴甲氧羰基保护脯氨酸‑2氯三苯甲基氯树脂，再通过接肽反应依次接入徳舍瑞林剩余氨基酸，用全保护切割试剂裂解获得全保护9肽片段，再通过乙胺化获得全保护徳舍瑞林片段，最后裂解全保护徳舍瑞林片段获得徳舍瑞林粗品。
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