[发明专利]一种制备达比加群酯的方法有效
| 申请号： | 201410185416.5 | 申请日： | 2014-05-05 |
| 公开（公告）号： | CN104031031B | 公开（公告）日： | 2017-01-11 |
| 发明（设计）人： | 李泽标;严军;林燕峰;邹林;赵永星 | 申请（专利权）人： | 南通常佑药业科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 南京正联知识产权代理有限公司32243 | 代理人： | 查鑫利 |
| 地址： | 226407 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种制备达比加群酯的方法，包括以下步骤：制备中间体一、制备中间体二、制备中间体三、制备中间体四、制备中间体五、制备中间体六和制备达比加群酯。本发明的有益效果为：该制备方法原料便宜易得，操作简单易控，反应收率高，产品纯度高，特别适合于达比加群酯的大规模工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 加群酯 方法 | ||
【主权项】：
一种制备达比加群酯（7）的方法，（7）其特征在于，包括以下步骤：（a）、制备中间体三：中间体二（2）在氢化催化剂作用下还原反应，生成中间体三（3），所述氢化催化剂选自钯碳、雷尼镍，、（2）、 （3）；（b）、制备中间体四：中间体三（3）在碱试剂的作用下水解反应，生成中间体四（4），所述碱试剂选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂，（4）；（c）、制备中间体五：中间体四（4）在碱试剂的作用下与氯甲酸正己酯反应，生成中间体五（5），所述碱试剂选自三乙胺、DIPEA、碳酸钾、碳酸钠，（5）；（d）、制备中间体六：3‑(4‑(甲基氨基)‑3‑硝基‑N‑(吡啶‑2‑基)苯甲酰氨基)丙酸乙酯在化学还原剂或氢化催化剂的作用下还原反应，生成中间体六（6），所述化学还原剂选自铁粉、锌粉，所述氢化催化剂选自钯碳、雷尼镍，（6）；（e）、制备达比加群酯：中间体五（5）与中间体六（6）在碱试剂的作用下与缩合剂反应，生成达比加群酯（7），所述碱试剂选自三乙胺、DIPEA、碳酸钾、碳酸钠，所述缩合剂选自EDCI/HOBT、CDI、DCC。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于南通常佑药业科技有限公司，未经南通常佑药业科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201410185416.5/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：二酮哌嗪类化合物及其制备方法和用途
- 下一篇：一种紫薯花青素快速提取方法
