[发明专利]一种5-氯-6-(2-亚氨基吡咯烷基-1-基)甲基-2,4-(1H, 3H)嘧啶二酮盐酸盐的合成方法有效
| 申请号： | 201410187576.3 | 申请日： | 2014-05-06 |
| 公开（公告）号： | CN103980253A | 公开（公告）日： | 2014-08-13 |
| 发明（设计）人： | 甄宜战;张志强;郑志旭;李娜娜 | 申请（专利权）人： | 济南百诺医药科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06 |
| 代理公司： | 济南泉城专利商标事务所 37218 | 代理人： | 李桂存 |
| 地址： | 250000 山东省济南市*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种5-氯-6-(2-亚氨基吡咯烷基-1-基)甲基-2,4-(1H,3H)嘧啶二酮盐酸盐的合成方法，以S-甲基异硫脲硫酸盐为起始原料，与氯乙酰乙酸乙酯在碱性条件下关环反应得到6-（氯甲基）-2-（甲硫基）嘧啶-4（3H）-酮，经嘧啶环上的氯代反应得到5-氯-6-（氯甲基）-2-（甲硫基）嘧啶-4（3H）-酮，酸性条件下水解反应得到5-氯-6-（氯甲基）嘧啶-2,4（1H，3H）二酮，与2-亚氨基吡咯烷盐酸盐反应得5-氯-6-(2-亚氨基吡咯烷基-1-基)甲基-2,4-(1H,3H)嘧啶二酮，成盐酸盐得最终产物，本工艺操作简单，中间体稳定、易得，收率较高，易于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 吡咯 烷基 甲基 嘧啶 盐酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种5‑氯‑6‑(2‑亚氨基吡咯烷基‑1‑基)甲基‑2,4‑(1H, 3H)嘧啶二酮盐酸盐的合成方法，其特征在于，以S‑甲基异硫脲硫酸盐为起始原料，与氯乙酰乙酸乙酯在碱性条件下关环反应得到6‑（氯甲基）‑ 2 ‑（甲硫基）嘧啶‑4（3H）‑酮，6‑（氯甲基）‑ 2 ‑（甲硫基）嘧啶‑4（3H）‑酮经嘧啶环上的氯代反应得到5‑氯‑6‑（氯甲基）‑2‑（甲硫基）嘧啶‑4（3H）‑酮，再经酸性条件下水解反应得到5‑氯‑6‑（氯甲基）嘧啶‑2,4（1H，3H）二酮，5‑氯‑6‑（氯甲基）嘧啶‑2,4（1H，3H）二酮与2‑亚氨基吡咯烷盐酸盐反应得5‑氯‑6‑(2‑亚氨基吡咯烷基‑1‑基)甲基‑2,4‑(1H, 3H)嘧啶二酮，5‑氯‑6‑(2‑亚氨基吡咯烷基‑1‑基)甲基‑2,4‑(1H, 3H)嘧啶二酮成盐酸盐得目标产物5‑氯‑6‑(2‑亚氨基吡咯烷基‑1‑基)甲基‑2,4‑(1H, 3H)嘧啶二酮盐酸盐。
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