[发明专利]盐酸萘替芬的衍生物、制备方法及用途有效
| 申请号： | 201410190672.3 | 申请日： | 2014-05-07 |
| 公开（公告）号： | CN104055756A | 公开（公告）日： | 2014-09-24 |
| 发明（设计）人： | 蓝乐夫;李剑;陈菲菲;王友鑫;蒋华良 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所;华东理工大学 |
| 主分类号： | A61K31/137 | 分类号： | A61K31/137;A61P31/04;C07C211/30;C07C209/08;C07C209/00;C12N1/20;C12Q1/14;C12R1/445 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 马莉华;崔佳佳 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了盐酸萘替芬的衍生物、制备方法及用途。本发明的盐酸萘替芬的衍生物，结构如式I所示。本发明发现通过抑制金黄色色素合成通路中的关键催化酶CrtN的表达和/或功能，强效抑制金黄色色素的合成，从而能够降低细菌的致病力。金黄色色素合成通路中的关键催化酶CrtN，可作为药物作用靶点，能够抑制催化酶CrtN表达和/或功能的化合物可以用于制备抗菌药物。本发明的盐酸萘替芬及其衍生物，可作为催化酶CrtN的抑制剂，强效抑制金黄色色素的合成，从而能够降低金黄色葡萄球菌的致病力，可用于制备抗菌药物，尤其是制备抗金黄色葡萄球菌感染的药物。 | ||
| 搜索关键词： | 盐酸 萘替芬 衍生物 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
一种式I化合物或其药学上可接受的盐的应用，其特征在于，用于制备抗菌药物，![]()
式中，Ar为C6‑C10芳基、C1‑C6烷基取代的C6‑C10芳基。
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