[发明专利]一种依帕司他结晶盐水合物和羟基哌啶共晶物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201410190918.7 申请日: 2014-05-07
公开(公告)号: CN103951634A 公开(公告)日: 2014-07-30
发明(设计)人: 王海平;夏俊;池骋;韩涛;池正明 申请(专利权)人: 浙江东亚药业有限公司
主分类号: C07D277/36 分类号: C07D277/36;C07D211/46;A61K31/426;A61P13/12;A61P9/00
代理公司: 台州市方圆专利事务所 33107 代理人: 蔡正保;朱新颖
地址: 317100 *** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明涉及一种依帕司他结晶盐水合物和羟基哌啶共晶物及其制备方法和应用,属于药物合成技术领域。为了解决现有的依帕司他稳定性和溶解性的不足,提供一种依帕司他结晶盐水合物和羟基哌啶共晶物及其制备方法,该方法包括将依帕司他加入水和强极性有机溶剂中,加入盐或羟基哌啶,加热至反应完全,降温进行析晶、过滤和烘干,得到依帕司他结晶盐水合物或羟基哌啶共晶物;盐选自锂盐或镁盐;所述羟基哌啶为1-甲基-4-羟基哌啶,与相应的盐一一对应,所述依帕司他结晶盐水合物选自依帕司他锂盐一水合物、依帕司他锂盐水/DMF共晶水合物或依帕司他镁盐三水合物。具有稳定性和溶解性方面的性能好的效果,且本发明的方法工艺简单、易于操作。
搜索关键词: 一种 依帕司 结晶 盐水 羟基 哌啶 共晶物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
一种依帕司他结晶盐水合物,其特征在于,所述依帕司他结晶盐水合物选自依帕司他锂盐一水合物、依帕司他锂盐水/DMF共晶水合物或依帕司他镁盐三水合物。
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