[发明专利]具有抗寄生虫活性的核苷‑苯基丙烯酮杂化体及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种具有抗寄生虫活性的核苷‑苯基丙烯酮杂化体及其制备方法和应用。本发明的技术方案要点为具有抗寄生虫活性的核苷‑苯基丙烯酮杂化体，具有以下结构，本发明还公开了该具有抗寄生虫活性的核苷‑苯基丙烯酮杂化体的制备方法、含有该具有抗寄生虫活性的核苷‑苯基丙烯酮杂化体的药物组合物及该药物组合物在制备抗寄生虫药物中的应用。本发明的制备方法合成路线短，制备过程简单，所制得的核苷‑苯基丙烯酮杂化体具有显著的抗寄生虫活性，含有该核苷‑苯基丙烯酮杂化体A的药物组合物可用于抗寄生虫的治疗，特别是抗利什曼原虫的治疗。

主权项

具有抗寄生虫活性的药物组合物在制备抗利什曼原虫药物中的应用，其特征在于：所述的具有抗寄生虫活性的药物组合物是由核苷‑苯基丙烯酮杂化体A和可药用辅料组成的，该核苷‑苯基丙烯酮杂化体A具有以下结构：A其中：R1为 (2R,4S,5S)‑4‑叠氮基‑2,3,4,5‑四氢‑5‑羟甲基呋喃‑2‑基或(2R,4S,5R)‑4‑羟基‑2,3,4,5‑四氢‑5‑羟甲基呋喃‑2‑基，对应的结构式分别为：或，R2为取代苯基，取代苯基中的取代基为氟、氯或甲基，取代基的位置为苯环上的间位或对位。