[发明专利]一种含有DPP‑4抑制剂和盐酸二甲双胍的复方制剂及其制备方法

摘要

本发明涉及一种含有DPP‑4抑制剂和盐酸二甲双胍的复方制剂及其制备方法。该复方制剂中，盐酸二甲双胍为控释部分，采用渗透泵技术制成控释片；DPP‑4抑制剂为速释部分，采用上药包衣的方法制成速释包衣层。该复方制剂在结构上由内到外依次为盐酸二甲双胍片芯、带释药小孔的控释衣膜、DPP‑4抑制剂速释包衣层。

主权项

一种含有DPP‑4抑制剂和盐酸二甲双胍的复方制剂，其中DPP‑4抑制剂为速释部分，并以包衣的形式分布在盐酸二甲双胍控释片芯外面，所述盐酸二甲双胍控释片芯组成为盐酸二甲双胍片芯和控释衣膜，所述控释衣膜的衣膜材料选自乙基纤维素、醋酸纤维素和丙烯酸树脂的一种或多种，用量为80～90％；所述DPP‑4抑制剂速释部分组成为：速释衣膜材料80～98％，DPP‑4抑制剂1～15％，稳定剂0～20％，其他辅料0～15％；所述DPP‑4抑制剂为沙格列汀；所述速释衣膜材料选自羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素，聚乙烯醇和聚乙烯吡咯烷酮的一种或多种；所述稳定剂选自柠檬酸、酒石酸和苹果酸的一种或多种；所述的其他辅料包括致孔剂、遮光剂、增塑剂和润滑剂的一种或多种；所述盐酸二甲双胍控释片芯组成为盐酸二甲双胍片芯和控释衣膜；所述盐酸二甲双胍片芯组成为：盐酸二甲双胍75～90％，粘合剂2～10％，填充剂2～15％，渗透压促进剂2～20％，润滑剂0.1～2.0％；所述控释衣膜组成为：衣膜材料70～95％，致孔剂5～15％，增塑剂1～5％；所述控释衣膜增重为片芯的2～10％；所述粘合剂选自聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、羧甲基纤维素钠(CMC‑Na)、羟乙基纤维素(HEC)和羟丙基甲基纤维素(HPMC)中的一种或多种；所述填充剂选自微晶纤维素(MCC)、淀粉、乳糖和甘露醇的一种或多种；所述渗透压促进剂选自乳糖、甘露醇、葡萄糖、氯化钾和氯化钠中的一种或多种；所述润滑剂选自滑石粉、硬脂酸镁和硬脂富马酸钠中的一种或多种；所述控释衣膜中致孔剂选自聚乙二醇、二乙基丙二醇和聚乙烯吡咯烷酮的一种或多种；所述控释衣膜中增塑剂选自柠檬酸三乙酯、邻苯二甲酸二甲酯、邻苯二甲酸二乙酯和三乙酸甘油酯中的一种或多种。