[发明专利]醋酸巴多昔芬及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201410199104.X | 申请日： | 2014-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN105085365B | 公开（公告）日： | 2018-06-19 |
| 发明（设计）人： | 阳海;姚中伟;葛建华;王利春;胡思玉;赵栋;王晶翼;程志鹏 | 申请（专利权）人： | 四川科伦药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/12 | 分类号： | C07D209/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610500 四川省*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： |
本发明公开了醋酸巴多昔芬中间体及醋酸巴多昔芬中间体的制备方法。本发明还公开了用醋酸巴多昔芬中间体制备醋酸巴多昔芬的方法。本发明提供了制备醋酸巴多昔芬关键新中间体如式(Ⅱ)所示，该中间体以C1‑6烷酰基为保护基，采用该中间体制备醋酸巴多昔芬具有以下优点：1、避免了传统方法(以苄基为保护基团保护酚基)脱去保护基时所需的高危险性的高压加氢氢化反应，极大降低实验危险性；2、节约了反应时间，降低了工业能耗；3、本发明的反应不需要较大比例量的钯碳，反应条件温和，操作方便，对环境友好，适合工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 醋酸巴多昔芬 制备 中间体制备 反应条件 高危险性 高压加氢 工业能耗 环境友好 氢化反应 新中间体 烷酰基 酚基 脱去 苄基 钯碳 节约 | ||
【主权项】：
1.一种制备醋酸巴多昔芬中间体的方法，其特征在于：式Ⅱ‑a和式Ⅱ‑b在极性非质子溶剂和有机碱存在的条件下生成式Ⅱ，反应式如下：![]()
其中，R2优选为乙酰基、丙酰基或丁酰基；R1、R3均为乙酰基；或R1为丁酰基，R3为丙酰基；或R1为乙酰基，R3为丙酰基。
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