[发明专利]一种利伐沙班的制备方法无效
| 申请号： | 201410205693.8 | 申请日： | 2014-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN104031036A | 公开（公告）日： | 2014-09-10 |
| 发明（设计）人： | 林燕峰;李泽标;刘明元;赵永星 | 申请（专利权）人： | 南通常佑药业科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14 |
| 代理公司： | 南京正联知识产权代理有限公司 32243 | 代理人： | 卢海洋 |
| 地址： | 226407 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种利伐沙班的制备方法，其特征在于：依次包括以下步骤：中间体Ⅰ的合成、中间体Ⅱ的合成和利伐沙班的合成，中间体Ⅰ的合成步骤为：以4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮和2-[（2S）-2-环氧乙烷基-甲基]-1H-异吲哚-1,3（2H）-二酮为原料，在醇类溶剂中，与缩合剂进行反应，得到中间体Ⅱ；中间体Ⅱ的合成步骤为：中间体Ⅰ置于溶剂中在胺类试剂作用下，反应生成伯胺化合物，并与酸试剂形成铵盐得到中间体Ⅱ；利伐沙班的合成步骤为：5-氯噻吩甲酸置于溶剂中在酰化试剂作用下形成酰化物，再与中间体Ⅱ在碱试剂作用下进行反应，得到利伐沙班。本发明的有益效果是：原料便宜易得，操作简单易控，反应收率高，产品纯度高，成本低。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 利伐沙班 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种利伐沙班的制备方法，其特征在于：依次包括以下步骤：中间体Ⅰ的合成、中间体Ⅱ的合成和利伐沙班的合成，所述中间体Ⅰ的合成步骤为：以4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮和2‑[（2S）‑2‑环氧乙烷基‑甲基]‑1H‑异吲哚‑1,3（2H）‑二酮为原料，在醇类溶剂中，与缩合剂进行反应，得到中间体Ⅰ；所述中间体Ⅱ的合成步骤为：中间体Ⅰ置于溶剂中在胺类试剂作用下，反应生成伯胺化合物，并与酸试剂形成铵盐得到中间体Ⅱ；所述利伐沙班的合成步骤为：5‑氯噻吩甲酸置于溶剂中在酰化试剂作用下形成酰化物，再与中间体Ⅱ在碱试剂作用下进行反应，得到利伐沙班。
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