[发明专利]一种合成沙丁胺醇及其硫酸盐的新工艺有效
| 申请号： | 201410211687.3 | 申请日： | 2014-05-19 |
| 公开（公告）号： | CN103951568A | 公开（公告）日： | 2014-07-30 |
| 发明（设计）人： | 杨巧明 | 申请（专利权）人： | 苏州弘森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/00 | 分类号： | C07C213/00;C07C215/60 |
| 代理公司： | 江苏致邦律师事务所 32230 | 代理人： | 徐蓓 |
| 地址： | 215433 江苏省苏州市太*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成沙丁胺醇的新工艺，包括如下步骤：（1）氯甲基化反应：反应物对羟基苯甲醛和多聚甲醛在酸性条件下反应生成化合物1；（2）水解反应：化合物1在弱碱性条件下发生水解反应生成化合物2；（3）丙叉保护反应：反应物2在浓硫酸催化下双羟基被丙叉保护；（4）环氧化反应：反应物3在叶立德试剂和相转移催化剂作用下，利用强碱作用发生反应得到化合物4；（5）胺解开环反应：化合物4在叔丁胺中加热回流进行胺解开环反应得到化合物5；（6）水解脱保护反应：化合物5在酸性条件下发生水解反应得沙丁胺醇。本发明反应条件温和，易纯化，原料简单易得，总摩尔收率高达45%，产品纯度高达99.5%以上。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 沙丁胺醇 及其 硫酸盐 新工艺 | ||
【主权项】：
一种合成沙丁胺醇的新工艺，其特征在于：反应历程如下：![]()
包括如下步骤：（1）氯甲基化反应：反应物对羟基苯甲醛和多聚甲醛在酸性条件下反应生成化合物1；（2）水解反应：化合物1在弱碱性条件下发生水解反应生成化合物2；（3）丙叉保护反应：反应物2在浓硫酸催化下双羟基被丙叉保护；（4）环氧化反应：反应物3在叶立德试剂和相转移催化剂作用下，利用强碱作用发生反应得到化合物4；（5）胺解开环反应：化合物4在叔丁胺中加热回流进行胺解开环反应得到化合物5；（6）水解脱保护反应：化合物5在酸性条件下发生水解反应得沙丁胺醇。
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