[发明专利]一种合成沙丁胺醇及其硫酸盐的新工艺有效
申请号: | 201410211687.3 | 申请日: | 2014-05-19 |
公开(公告)号: | CN103951568A | 公开(公告)日: | 2014-07-30 |
发明(设计)人: | 杨巧明 | 申请(专利权)人: | 苏州弘森药业有限公司 |
主分类号: | C07C213/00 | 分类号: | C07C213/00;C07C215/60 |
代理公司: | 江苏致邦律师事务所 32230 | 代理人: | 徐蓓 |
地址: | 215433 江苏省苏州市太*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种合成沙丁胺醇的新工艺,包括如下步骤:(1)氯甲基化反应:反应物对羟基苯甲醛和多聚甲醛在酸性条件下反应生成化合物1;(2)水解反应:化合物1在弱碱性条件下发生水解反应生成化合物2;(3)丙叉保护反应:反应物2在浓硫酸催化下双羟基被丙叉保护;(4)环氧化反应:反应物3在叶立德试剂和相转移催化剂作用下,利用强碱作用发生反应得到化合物4;(5)胺解开环反应:化合物4在叔丁胺中加热回流进行胺解开环反应得到化合物5;(6)水解脱保护反应:化合物5在酸性条件下发生水解反应得沙丁胺醇。本发明反应条件温和,易纯化,原料简单易得,总摩尔收率高达45%,产品纯度高达99.5%以上。 | ||
搜索关键词: | 一种 合成 沙丁胺醇 及其 硫酸盐 新工艺 | ||
【主权项】:
一种合成沙丁胺醇的新工艺,其特征在于:反应历程如下:
包括如下步骤:(1)氯甲基化反应:反应物对羟基苯甲醛和多聚甲醛在酸性条件下反应生成化合物1;(2)水解反应:化合物1在弱碱性条件下发生水解反应生成化合物2;(3)丙叉保护反应:反应物2在浓硫酸催化下双羟基被丙叉保护;(4)环氧化反应:反应物3在叶立德试剂和相转移催化剂作用下,利用强碱作用发生反应得到化合物4;(5)胺解开环反应:化合物4在叔丁胺中加热回流进行胺解开环反应得到化合物5;(6)水解脱保护反应:化合物5在酸性条件下发生水解反应得沙丁胺醇。
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