[发明专利]杀真菌杂环化合物无效
申请号: | 201410221847.2 | 申请日: | 2009-01-22 |
公开(公告)号: | CN103965187A | 公开(公告)日: | 2014-08-06 |
发明(设计)人: | B·卡米雷迪;R·J·帕斯泰里;M·A·哈纳甘 | 申请(专利权)人: | 杜邦公司 |
主分类号: | C07D417/14 | 分类号: | C07D417/14;C07D417/04;A01N47/40;A01N47/42;A01P3/00 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 安琪;张晓威 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
权利要求书: | 暂无信息 | 说明书: | 暂无信息 |
摘要: |
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搜索关键词: | 真菌 杂环化合物 | ||
【主权项】:
化合物,所述化合物选自式1的化合物及其N‑氧化物和盐,
其中E为以下基团:
G为任选被取代的5元杂环;J为5元、6元或7元环、8元至11元二环环系或7元至11元螺环环系,每个环或环系包含选自碳原子和至多4个杂原子的环成员,所述杂原子独立地选自至多2个O、至多2个S、和至多4个N,并且所述环或环系包含至多3个选自C(=O)、C(=S)、S(=O)s(=NR23)f和SiR17R18的环成员,并且任选被至多5个独立选自R5的取代基取代;W1为OR30、SR31、NR32R33或R28;X是选自下列的基团![]()
其中X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8或X9中以“t”标识的键与式1中以“q”标识的碳原子连接,以“u”标识的键与式1中以“r”标识的碳原子连接,并且以“v”标识的键与式1中的G连接;Z1为直接键;Z5为直接键、C(=O)或S(O)2;R1a为任选被取代的苯基、任选被取代的萘基或任选被取代的5元至6元杂芳环;或氰基、C1‑C8烷基、C2‑C8烯基、C2‑C8炔基、C1‑C8卤代烷基、C2‑C8卤代烯基、C2‑C8卤代炔基、C3‑C8环烷基、C3‑C8卤代环烷基、C4‑C10烷基环烷基、C4‑C10环烷基烷基、C4‑C10卤代环烷基烷基、C5‑C10烷基环烷基烷基、C2‑C8烷氧基烷基、C2‑C8卤代烷氧基烷基、C4‑C10环烷氧基烷基、C3‑C10烷氧基烷氧基烷基、C2‑C8烷硫基烷基、C2‑C8卤代烷硫基烷基、C2‑C8烷基亚磺酰基烷基、C2‑C8烷基磺酰基烷基、C3‑C8烷氧基羰基烷基、C3‑C8卤代烷氧基羰基烷基、C2‑C8烷基氨基烷基、C3‑C10二烷基氨基烷基、C2‑C8卤代烷基氨基烷基、C4‑C10环烷基氨基烷基、C1‑C8烷氧基、C1‑C8卤代烷氧基、C3‑C8环烷氧基、C3‑C8卤代环烷氧基、C4‑C10环烷基烷氧基、C2‑C8烯氧基、C2‑C8卤代烯氧基、C2‑C8炔氧基、C3‑C8卤代炔氧基、C2‑C8烷氧基烷氧基、C2‑C8烷基羰氧基、C2‑C8卤代烷基羰氧基、C1‑C8烷硫基、C1‑C8卤代烷硫基、C3‑C8环烷硫基、C3‑C10三烷基甲硅烷基、C1‑C8烷基氨基、C2‑C8二烷基氨基、C1‑C8卤代烷基氨基、C2‑C8卤代二烷基氨基、C3‑C8环烷基氨基、C2‑C8烷基羰基氨基、C2‑C8卤代烷基羰基氨基、C1‑C8烷基磺酰基氨基、C1‑C8卤代烷基磺酰基氨基、吡咯烷基、哌啶基或吗啉基;每个R2独立地为卤素、氰基、羟基、C1‑C4烷基、C1‑C4烯基、C1‑C4卤代烷基或C1‑C4烷氧基;或者两个R2基团合在一起作为C1‑C4亚烷基或C2‑C4亚烯基,以形成桥联二环或稠合二环环系;或者与通过双键连接的邻近环碳原子连接的两个R2基团合在一起作为任选被至多3个取代基取代的‑CH=CH‑CH=CH‑,所述取代基独立地选自卤素、氰基、羟基、氨基、硝基、C1‑C4烷基、C1‑C4卤代烷基、C1‑C4烷氧基和C1‑C4卤代烷氧基;每个R5独立地为H、卤素、氰基、羟基、氨基、硝基、‑CHO、‑C(=O)OH、‑C(=O)NH2、‑NR25R26、C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、C1‑C6卤代烷基、C2‑C6卤代烯基、C2‑C6卤代炔基、C3‑C8环烷基、C3‑C8卤代环烷基、C4‑C10烷基环烷基、C4‑C10环烷基烷基、C6‑C14环烷基环烷基、C4‑C10卤代环烷基烷基、C5‑C10烷基环烷基烷基、C3‑C8环烯基、C3‑C8卤代环烯基、C2‑C6烷氧基烷基、C4‑C10环烷氧基烷基、C3‑C8烷氧基烷氧基烷基、C2‑C6烷硫基烷基、C2‑C6烷基亚磺酰基烷基、C2‑C6烷基磺酰基烷基、C2‑C6烷基氨基烷基、C3‑C8二烷基氨基烷基、C2‑C6卤代烷基氨基烷基、C4‑C10环烷基氨基烷基、C2‑C6烷基羰基、C2‑C6卤代烷基羰基、C4‑C8环烷基羰基、C2‑C6烷氧基羰基、C4‑C8环烷氧基羰基、C5‑C10环烷基烷氧基羰基、C2‑C6烷基氨基羰基、C3‑C8二烷基氨基羰基、C4‑C8环烷基氨基羰基、C2‑C6卤代烷氧基烷基、C1‑C6羟基烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷氧基、C3‑C8环烷氧基、C3‑C8卤代环烷氧基、C4‑C10环烷基烷氧基、C2‑C6烯氧基、C2‑C6卤代烯氧基、C2‑C6炔氧基、C2‑C6卤代炔氧基、C2‑C6烷氧基烷氧基、C2‑C6烷基羰氧基、C2‑C6卤代烷基羰氧基、C4‑C8环烷基羰氧基、C3‑C6烷基羰基烷氧基、C1‑C6烷硫基、C1‑C6卤代烷硫基、C3‑C8环烷硫基、C1‑C6烷基亚磺酰基、C1‑C6卤代烷基亚磺酰基、C1‑C6烷基磺酰基、C1‑C6卤代烷基磺酰基、C3‑C8环烷基磺酰基、C3‑C10三烷基甲硅烷基、C1‑C6烷基磺酰基氨基、C1‑C6卤代烷基磺酰基氨基或‑Z2Q;每个Z2独立地为直接键、‑O、‑C(=O)、‑S(O)m、‑CHR20或‑NR21;每个Q独立地为苯基、苄基、萘基、5元至6元杂芳环或8元至11元杂芳族二环环系,每个任选被至多2个碳原子或氮原子环成员上的独立选自R7a的取代基取代,并且每个任选被至多5个碳原子环成员上的独立选自R7的取代基以及氮原子环成员上的独立选自R12的取代基取代;或者3元至7元非芳族碳环、5元、6元或7元非芳族杂环或8元至11元非芳族二环环系,每个任选包含选自C(=O)、C(=S)、S(=O)s(=NR23)f和SiR17R18的环成员,并且每个环或环系任选被至多2个碳原子或氮原子环成员上的独立选自R7a的取代基取代,并且每个任选被至多5个碳原子环成员上的独立选自R7的取代基以及氮原子环成员上的独立选自R12的取代基取代;每个R7a独立地为‑Z3TA、‑Z3TN或‑Z3TP;每个Z3独立地为直接键、O、NR22、C(=O)、C(=S)、S(O)m、CHR20、‑CHR20‑CHR20‑、‑CR24=CR27‑、‑OCHR20‑或‑CHR20O‑;每个TA独立地为苯基、苯乙炔基或5元至6元杂芳环,每个任选被至多5个碳原子环成员上的独立选自R29的取代基取代,并且每个任选被至多2个氮原子环成员上的独立选自R22的取代基取代;每个TN独立地为3元至7元非芳族环,所述非芳族环包含选自C(R29)2、O、S、NR22、‑C(R29)=CC(R29)‑、‑C(R29)=N‑、‑N=N‑、C(=O)、C(=S)、‑C=C‑、C(=NR23)、S(=O)s(=NR23)f和SiR17R18的环成员;每个TP独立地为8元至10元芳族或7元至11元非芳族二环环系,所述环系包含选自C(R29)2、O、S、NR22、‑C(R29)=CC(R29)‑、‑C(R29)=N‑、‑N=N‑、C(=O)、C(=S)、‑C=C‑、C(=NR23)、S(=O)s(=NR23)f和SiR17R18的环成员;每个R7独立地为卤素、氰基、羟基、氨基、硝基、C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、C3‑C6环烷基、C4‑C10环烷基烷基、C4‑C10烷基环烷基、C5‑C10烷基环烷基烷基、C6‑C14环烷基环烷基、C1‑C6卤代烷基、C2‑C6卤代烯基、C2‑C6卤代炔基、C3‑C6卤代环烷基、C1‑C4烷氧基、C1‑C4卤代烷氧基、C1‑C4烷硫基、C1‑C4卤代烷硫基、C1‑C4烷基亚磺酰基、C1‑C4烷基磺酰基、C1‑C4卤代烷基亚磺酰基、C1‑C4卤代烷基磺酰基、C1‑C4烷基氨基、C2‑C8二烷基氨基、C3‑C6环烷基氨基、C2‑C4烷氧基烷基、C1‑C4羟基烷基、C2‑C4烷基羰基、C2‑C6烷氧基羰基、C2‑C6烷基羰氧基、C2‑C6烷基羰硫基、C2‑C6烷基氨基羰基、C3‑C8二烷基氨基羰基或C3‑C6三烷基甲硅烷基;或者R5和R7与连接R5和R7的原子合在一起形成任选被取代的5元至7元环,所述5元至7元环包含选自碳原子和任选至多3个杂原子的环成员,所述杂原子选自至多1个O、至多1个S和至多1个N,并且所述环包含至多3个选自C(=O)、C(=S)、S(=O)s(=NR23)f和SiR17R18的环成员;每个R12独立地为H、C1‑C3烷基、C1‑C3烷基羰基、C1‑C3烷氧基或C1‑C3烷氧基羰基;R17和R18各自独立地为C1‑C5烷基、C2‑C5烯基、C2‑C5炔基、C3‑C5环烷基、C3‑C6卤代环烷基、C4‑C10环烷基烷基、C4‑C7烷基环烷基、C5‑C7烷基环烷基烷基、C1‑C5卤代烷基、C1‑C5烷氧基或C1‑C5卤代烷氧基;R20、R22、R24和R27各自独立地为H、C1‑C4烷基或C1‑C4卤代烷基;每个R21独立地为H、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C3‑C8环烷基、C2‑C6烷基羰基、C2‑C6卤代烷基羰基、C2‑C6烷氧基羰基或C2‑C6卤代烷氧基羰基;每个R23独立地为H、氰基、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C3‑C8环烷基、C3‑C8卤代环烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷氧基、C1‑C6烷基氨基、C2‑C8二烷基氨基、C1‑C6卤代烷基氨基或苯基;每个R25独立地为H、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C3‑C8环烷基、C2‑C6烷基羰基、C2‑C6卤代烷基羰基、C2‑C6烷氧基羰基或C2‑C6卤代烷氧基羰基;每个R26独立地为C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C3‑C8环烷基、C2‑C6烷基羰基、C2‑C6卤代烷基羰基、C2‑C6烷氧基羰基、C2‑C6卤代烷氧基羰基或‑Z4Q;每个Z4独立地为O、C(=O)、S(O)m或CHR20;R28为H、卤素、氰基、C1‑C4烷基、C1‑C4卤代烷基、C2‑C4烷氧基烷基、C2‑C4烷基羰基、C2‑C4烷氧基羰基、C2‑C3烷基氨基羰基或C3‑C6二烷基氨基羰基;每个R29独立地为H、卤素、氰基、羟基、氨基、硝基、‑CHO、‑C(=O)OH、‑C(=O)NH2、‑SO2NH2、‑C(=S)NH2、‑C(=O)NHCN、‑C(=O)NHOH、‑SH、‑SO2NHCN、‑SO2NHOH、‑OCN、‑SCN、‑SF5、‑NHCHO、‑NHNH2、‑N3、‑NHOH、‑NHCN、‑NHC(=O)NH2、‑N=C=O、‑N=C=S、C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、C1‑C6卤代烷基、C2‑C8烷基羰基、C2‑C8卤代烷基羰基、C2‑C8烷氧基羰基、C4‑C10环烷氧基羰基、C5‑C12环烷基烷氧基羰基、C2‑C8烷基氨基羰基、C3‑C10二烷基氨基羰基、C2‑C6卤代烯基、C2‑C6卤代炔基、C3‑C8环烷基、C3‑C8卤代环烷基、C4‑C10烷基环烷基、C4‑C10环烷基烷基、C6‑C14环烷基环烷基、C4‑C10卤代环烷基烷基、C5‑C12烷基环烷基烷基、C3‑C8环烯基、C3‑C8卤代环烯基、C2‑C8烷氧基烷基、C4‑C10环烷氧基烷基、C3‑C10烷氧基烷氧基烷基、C2‑C8烷硫基烷基、C2‑C8烷基亚磺酰基烷基、C2‑C8烷基磺酰基烷基、C2‑C8烷基氨基烷基、C3‑C10二烷基氨基烷基、C2‑C8卤代烷基氨基烷基、C4‑C10环烷基氨基烷基、C4‑C10环烷基羰基、C4‑C10环烷基氨基羰基、C2‑C7氰基烷基、C1‑C6羟基烷基、C4‑C10环烯基烷基、C2‑C8卤代烷氧基烷基、C2‑C8烷氧基卤代烷基、C2‑C8卤代烷氧基卤代烷基、C4‑C10卤代环烷氧基烷基、C4‑C10环烯氧基烷基、C4‑C10卤代环烯氧基烷基、C3‑C10二烷氧基烷基、C4‑C12三烷氧基烷基、C3‑C8烷氧基烯基、C3‑C8烷氧基炔基、C3‑C10卤代二烷基氨基烷基、C5‑C12环烷基(烷基)氨基烷基、C2‑C8烷基(硫代羰基)、C3‑C10烷氧基烷基羰基、C3‑C10烷氧基羰基烷基、C2‑C8卤代烷氧基羰基、C3‑C10烷氧基烷氧基羰基、C2‑C8(烷硫基)羰基、C2‑C8烷氧基(硫代羰基)、C2‑C8烷硫基(硫代羰基)、C2‑C8烷基氨基(硫代羰基)、C3‑C10二烷基氨基(硫代羰基)、C3‑C10烷氧基(烷基)氨基羰基、C2‑C8烷基磺酰基氨基羰基、C2‑C8卤代烷基磺酰基氨基羰基、C2‑C8烷基脒基、C3‑C10二烷基脒基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷氧基、C2‑C8烷基羰氧基、C1‑C6烷硫基、C1‑C6卤代烷硫基、C1‑C6烷基亚磺酰基、C1‑C6卤代烷基亚磺酰基、C1‑C6烷基磺酰基、C1‑C6卤代烷基磺酰基、C1‑C6烷基氨基磺酰基、C2‑C8二烷基氨基磺酰基、C3‑C10三烷基甲硅烷基、C3‑C8环烷氧基、C3‑C8卤代环烷氧基、C4‑C10环烷基烷氧基、C2‑C6烯氧基、C2‑C6卤代烯氧基、C2‑C6炔氧基、C3‑C6卤代炔氧基、C2‑C8烷氧基烷氧基、C2‑C8卤代烷基羰氧基、C4‑C10环烷基羰氧基、C3‑C10烷基羰基烷氧基、C3‑C8环烷硫基、C3‑C8环烷基磺酰基、C3‑C8环烯氧基、C3‑C8卤代环烯氧基、C2‑C8卤代烷氧基烷氧基、C2‑C8烷氧基卤代烷氧基、C2‑C8卤代烷氧基卤代烷氧基、C3‑C10烷氧基羰基烷氧基、C2‑C8烷基(硫代羰基)氧基、C2‑C8烷基羰硫基、C2‑C8烷基(硫代羰基)硫基、C3‑C8环烷基亚磺酰基、C3‑C10卤代三烷基甲硅烷基、C1‑C6烷基氨基、C2‑C8二烷基氨基、C2‑C8烷基羰基氨基、C1‑C6烷基磺酰基氨基、C1‑C6卤代烷基氨基、C2‑C8卤代二烷基氨基、C3‑C8环烷基氨基、C2‑C8卤代烷基羰基氨基、C1‑C6卤代烷基磺酰基氨基、C4‑C10环烷基烷基氨基、C4‑C10环烷基(烷基)氨基、C3‑C10烷氧基羰基烷基氨基、C1‑C6烷氧基氨基、C1‑C6卤代烷氧基氨基、C4‑C12二烷基酰亚胺基、C2‑C8烷氧基羰基氨基、C2‑C8卤代烷氧基羰基氨基、C2‑C8烷基氨基羰基氨基、C3‑C10二烷基氨基羰基氨基、C3‑C10烷基氨基羰基(烷基)氨基、C4‑C12二烷基氨基羰基(烷基)氨基、C2‑C8烷基氨基(硫代羰基)氨基、C3‑C10二烷基氨基(硫代羰基)氨基、C3‑C10烷基氨基(硫代羰基)烷基氨基或C4‑C12二烷基氨基(硫代羰基)烷基氨基;R30和R31各自独立地为C1‑C6烷基、C3‑C6烯基、C3‑C6炔基、C1‑C6卤代烷基、C3‑C6卤代烯基、C3‑C6卤代炔基、C3‑C6环烷基、C3‑C6卤代环烷基、C4‑C8烷基环烷基、C4‑C8环烷基烷基、C4‑C8卤代环烷基烷基、C5‑C8烷基环烷基烷基、C2‑C6烷氧基烷基、C4‑C8环烷氧基烷基、C3‑C6烷氧基烷氧基烷基、C2‑C6烷硫基烷基、C2‑C6烷基亚磺酰基烷基、C2‑C6烷基磺酰基烷基、C2‑C6烷基氨基烷基、C3‑C6二烷基氨基烷基、C2‑C6卤代烷基氨基烷基、C4‑C8环烷基氨基烷基、C2‑C6烷基羰基、C2‑C6卤代烷基羰基、C4‑C8环烷基羰基、C2‑C6烷氧基羰基、C2‑C6烷基氨基羰基、C3‑C8二烷基氨基羰基或C4‑C8环烷基氨基羰基;R32为H、氰基、羟基、氨基、C1‑C6烷基、C3‑C6烯基、C3‑C6炔基、C1‑C6卤代烷基、C3‑C6卤代烯基、C3‑C6卤代炔基、C3‑C6环烷基、C4‑C8环烷基烷基、C2‑C6烷氧基烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷氧基、C1‑C6烷基磺酰基、C1‑C6卤代烷基磺酰基、C2‑C6烷基羰基、C2‑C6卤代烷基羰基、C1‑C6烷基氨基、C2‑C8二烷基氨基、C1‑C6卤代烷基氨基或C2‑C8卤代二烷基氨基;R33为H、C1‑C6烷基、C3‑C6烯基、C3‑C6炔基、C1‑C6卤代烷基或C3‑C6环烷基;或R32和R33合在一起作为‑(CH2)4‑、‑(CH2)5‑或‑(CH2)2O(CH2)2‑;每个m独立地为0、1或2;n为0、1或2;和在S(=O)s(=NR23)f的每种情况下,s和f独立地为0、1或2,前提条件是s与f之和为1或2。
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