[发明专利]取代脲类化合物及其用途无效
| 申请号： | 201410222768.3 | 申请日： | 2014-05-23 |
| 公开（公告）号： | CN103992245A | 公开（公告）日： | 2014-08-20 |
| 发明（设计）人： | 李剑;刘磊;张林琦;闫文仲;卿杰;蒋华良 | 申请（专利权）人： | 华东理工大学;清华大学;中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07C275/54 | 分类号： | C07C275/54;C07C275/50;C07C275/26;C07C273/18;A61P31/14 |
| 代理公司： | 上海顺华专利代理有限责任公司 31203 | 代理人： | 薛美英 |
| 地址： | 200237 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一类取代脲类化合物及其制备方法和用途。所述取代脲类化合物为式I所示化合物(详见说明书)、或其在药理学上可接受的盐。本发明提供的取代脲类化合物可用作亲环素A(CypA)的PPIase的小分子抑制剂，CypA是一种具有肽脯氨酰顺反异构酶(PPIase)活性的蛋白质，与体内蛋白质的装配、折叠和转运相关。CypA参与人体多种生理过程，如自身免疫调节，病毒复制和感染入侵(包括肠道病毒EV71入侵感染)等。本发明化合物在体外抗病毒测试中表现出强效的抗肠道病毒7l型(EV71)活性，EV71病毒是手足口病的主要致病因子，因此本申请的化合物有望开发为新的、靶向CypA的抗手足口病药物。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 化合物 及其 用途 | ||
【主权项】：
一种取代脲类化合物，其特征在于，所述的取代脲类化合物为式I所示化合物、或其在药理学上可接受的盐：![]()
式I中，R1为羟基，卤素或苄氧基；R2选自式II，式III，式IV或式V所示基团中一种；X为O或H2；m为1～4的整数；n为0或1；![]()
其中，R3和R4各自独立的选自：卤素，C1～C3直链或支链的烷基，C1～C3直链或支链的含氟烷基，C1～C3直链或支链的烷氧基或羟基中一种；p为0或1～5的整数，q为0或1～5的整数，且p和q不同时为零。
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