[发明专利]咪唑并哌嗪SYK抑制剂

摘要

本发明提供了一种咪唑并哌嗪SYK抑制剂。此外，本发明还提供了咪唑并哌嗪的药物组合物。另一方面，本发明提供了治疗患者的方法，所述患者患有对Syk活性的抑制具有应答的疾病和病症，所述方法包括向这样的患者给药对减少所述疾病或病症的病征或症状有效量的至少一种化学个体。另外，本发明还提供了用于确定样品中是否存在Syk激酶的方法。

主权项

至少一种选自式I的化合物的化学个体：及其药学上可接受的盐，其中，R₁是吡啶基、哒嗪基或吡唑基，其中的每个基团是可选取代的，或者R₁是其中A是具有包括与该6元芳香环共用的原子的5‑7个环原子的可选取代的杂芳基；R₂选自取代的芳基和可选取代的杂芳基；R₃是氢；R₄是氢；和R₅是氢，条件是，如果R₁是2‑甲氧基‑吡啶‑5‑基,那么R₂不是2,6‑二甲基苯基、2‑甲氧基苯基、2‑氯代苯基或2‑氟代苯基；如果R₁是吲哚‑5‑基，那么R₂不是2‑氯代苯基、呋喃‑2‑基或3‑氯‑4‑氟代苯基；如果R₁是1H‑吲唑‑5‑基、1H‑吲哚‑6‑基、苯并[d]噁唑‑6‑基、苯并[d]异噁唑‑6‑基、苯并噻唑‑6‑基或3H‑苯并咪唑‑5‑基，那么R₂不是3‑氨基苯基；以及如果R₁是1H‑吲唑‑6‑基，那么R₂不是3‑羧基苯基或4‑羧基苯基。