[发明专利]一种制备依维莫司的方法在审
| 申请号： | 201410230430.2 | 申请日： | 2014-05-28 |
| 公开（公告）号： | CN105254646A | 公开（公告）日： | 2016-01-20 |
| 发明（设计）人： | 刘振德;高河勇;毕鹏飞;刘胜权 | 申请（专利权）人： | 上海博邦医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/18 | 分类号： | C07D498/18 |
| 代理公司： | 上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 31258 | 代理人： | 何葆芳 |
| 地址： | 201201 上海市浦东新区张*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种制备依维莫司的方法，其包括如下步骤：a)使雷帕霉素与式II所示的含有缩醛保护基的乙二醇单三氟甲磺酸酯在有机碱作用下反应，并经过柱层析得到式III所示的中间体；b)将步骤a)所得到的式III中间体在pH为2～4的酸性条件下进行缩醛保护基的脱除反应，并经过柱层析得到式I所示的依维莫司。本发明采用便宜易得的含有缩醛保护基的乙二醇单三氟甲磺酸酯与雷帕霉素反应，羟基保护及脱除反应均比较方便，具有反应收率高，使用的试剂毒性小，中间体及产物易于分离等优点，且经过柱层析处理不仅使未反应的雷帕霉素可以回收，而且保证了产品质量，提高了收率，降低了成本，具有工业应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 依维莫司 方法 | ||
【主权项】：
一种制备依维莫司的方法，其特征在于，包括如下步骤：a)使雷帕霉素与式II所示的含有缩醛保护基的乙二醇单三氟甲磺酸酯在有机碱作用下反应，并经过柱层析得到式III所示的中间体；b)将步骤a)所得到的式III中间体在pH为2～4的酸性条件下进行缩醛保护基的脱除反应，并经过柱层析得到式I所示的依维莫司；其合成路线如下所示：![]()
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海博邦医药科技有限公司，未经上海博邦医药科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201410230430.2/，转载请声明来源钻瓜专利网。
