[发明专利]二氧代咪唑烷-酰胺类化合物在制备抗HIV-1病毒药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201410231970.2 申请日: 2014-05-28
公开(公告)号: CN104000816A 公开(公告)日: 2014-08-27
发明(设计)人: 张辉;潘婷;罗海华;张旭;何欣 申请(专利权)人: 中山大学
主分类号: A61K31/4166 分类号: A61K31/4166;A61P31/18
代理公司: 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 代理人: 郑莹
地址: 510275 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公开了二氧代咪唑烷-酰胺类化合物在制备抗HIV-1病毒药物中的应用,该化合物的通式为,式中:R为H、甲基或乙基;R1为4~7元环的环烷烃基;R2、R3为C1~C3的烷烃基;n为1~3之间的整数。发明人利用Vif-APOBEC3G的相互作用,证实上述通式的化合物,特别是N-环己基-N-甲基-2-[4-甲基-4-(4-甲基苯基)-2,5-二氧代咪唑烷-1-基]乙酰胺能够抑制Vif蛋白降解A3G的活性,导致筛选系统中绿色荧光蛋白的表达量将回升。通过在人的原代CD4+T淋巴细胞以及H9、SupT1等CD4+T淋巴细胞系中进行野生型HIV-1病毒的感染实验进一步证实其具有较好的抗病毒作用。为进一步的抗病毒药物研发提供的强有力的理论基础和实践基础,具有重要的研发价值和开发意义。
搜索关键词: 二氧 咪唑 酰胺类 化合物 制备 hiv 病毒 药物 中的 应用
【主权项】:
二氧代咪唑烷‑酰胺类化合物在制备抗HIV‑1病毒药物中的应用,所述二氧代咪唑烷‑酰胺类化合物具有如下通式:式中:R为H、甲基或乙基;R1为4~7元环的环烷烃基,环上可选连接有不超过2个的甲基或乙基;R2为C1~C3的烷烃基,位于苯环上1~5位中的任一个;R3为C1~C3的烷烃基;n为1~3之间的整数。
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