[发明专利]一种邻羟基奥洛他定的制备方法有效
| 申请号： | 201410245083.0 | 申请日： | 2014-06-04 |
| 公开（公告）号： | CN104031020A | 公开（公告）日： | 2014-09-10 |
| 发明（设计）人： | 周泽建;杨爽 | 申请（专利权）人： | 北京嘉林药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D313/12 | 分类号： | C07D313/12 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 牛利民;高瑜 |
| 地址： | 100121*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种邻羟基奥洛他定的制备方法，所述的制备方法包括如下步骤：(1)将邻羟基伊索克酸进行羟基的保护反应，得到通式(Ⅰ)表示的化合物；(2)将通式(Ⅰ)表示的化合物与[3-(二甲基氨基)丙基]三苯基磷溴化物氢溴酸盐进行维悌希反应，得到通式(Ⅱ)表示的化合物；(3)将通式(Ⅱ)表示的化合物进行脱保护基反应，得到邻羟基奥洛他定；R1的定义详见说明书。此外，本发明还公开了用于邻羟基奥洛他定制备的中间体化合物。 |
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| 搜索关键词： | 一种 羟基 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种邻羟基奥洛他定的制备方法，所述的制备方法包括如下步骤：(1)将邻羟基伊索克酸进行羟基的保护反应，得到通式(Ⅰ)表示的化合物；![]()
(2)将通式(Ⅰ)表示的化合物与[3‑(二甲基氨基)丙基]三苯基磷溴化物氢溴酸盐进行维悌希反应，得到通式(Ⅱ)表示的化合物；![]()
(3)将通式(Ⅱ)表示的化合物进行脱保护基反应，得到邻羟基奥洛他定；![]()
这里，通式(I)化合物和通式(II)化合物中R1为羟基保护基。
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