[发明专利]一种金纳米蒽环类药物结合物及其制备方法和应用

摘要

本发明是有关于一种新颖的金纳米蒽环类药物结合物的设计和构建。该金纳米蒽环类药物结合物是以金纳米为内核，二氢硫辛酸为连接臂，蒽环类药物为所载药物，亲水性聚合物为生物相容性分子构成，其能提高蒽环类药物的半衰期，增加药物单位体积浓度，对酸性pH敏感，改善药物的生物利用度和药物代谢动力学性质。本发明公开了金纳米蒽环类药物结合物各构成部分的制备方法，结合物的制备方法，药物体外释放特性，及药物传递应用。

主权项

一种金纳米蒽环类药物结合物，其特征在于以金纳米粒子为内核，蒽环类药物巯基衍生物和亲水性聚合物相容性配体为外壳，所述蒽环类药物巯基衍生物通过S‑Au共价键与金纳米粒子内核结合，亲水性聚合物相容性配体通过酰胺共价键与蒽环类药物巯基衍生物结合，形成金纳米蒽环类药物结合物，其粒径小于50nm，所述的蒽环类药物的衍生化选自同时具有可修饰的羰基和氨基的蒽环类化合物，通过如下方法制备而成：蒽环类化合物的羰基与硫辛酸酰肼形成pH敏感的腙键，获得硫辛酸化的蒽环药物衍生物，硫辛酸的二硫键在硼氢化钠的还原作用下生成两个巯基功能团。