[发明专利]一种贝达喹啉消旋体的合成路线及方法有效
| 申请号： | 201410254521.X | 申请日： | 2014-06-10 |
| 公开（公告）号： | CN105175329B | 公开（公告）日： | 2017-09-19 |
| 发明（设计）人： | 翁明君;王忠玉 | 申请（专利权）人： | 重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆汇智药物研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/227 | 分类号： | C07D215/227 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 401336*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种贝达喹啉消旋体的合成新路线及方法，属于医药技术领域。其步骤包括(1) 起始原料3‑溴苄基‑6‑溴‑2‑甲氧基喹啉(Ⅱ)与金属镁在THF中反应制备格氏试剂，然后将1‑萘甲醛(Ⅲ)加入制备好的格氏试剂中，回流反应得到化合物(Ⅳ) “2‑(6‑溴‑2‑甲氧基喹啉‑3‑基)‑1‑(萘‑1‑基)‑2‑苯基乙醇”；(2) 使化合物(Ⅳ)发生swern氧化得到羰基化合物2‑(6‑溴‑2‑甲氧基喹啉‑3‑基)‑1‑(萘‑1‑基)‑2‑苯基乙酮(化合物Ⅴ)；(3) 化合物(Ⅴ)与格氏试剂(Ⅵ)发生格氏反得到贝达喹啉消旋体(I)。本发明方法路线简捷，反应条件温和、成本低、收率高，适合于工业化生产应用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 喹啉 消旋体 合成 路线 方法 | ||
【主权项】：
一种贝达喹啉消旋体(Ⅰ)的制备方法，其特征在于：目标物由以下路线制备：即以化合物3‑溴苄基‑6‑溴‑2‑甲氧基喹啉（Ⅱ）为起始原料，其与金属镁在有机溶剂中反应制备得到格氏试剂化合物，再将1‑萘甲醛（Ⅲ）滴入其中，回流反应制得2‑(6‑溴‑2‑甲氧基喹啉‑3‑基)‑1‑(萘‑1‑基)‑2‑苯基乙醇（Ⅳ）；化合物（Ⅳ）在三乙胺存在下发生swern氧化反应得到羰基化合物2‑(6‑溴‑2‑甲氧基喹啉‑3‑基)‑1‑(萘‑1‑基)‑2‑苯基乙酮（Ⅴ）；化合物（Ⅴ）与N,N‑二甲氨基乙基溴化镁（Ⅵ）发生格氏反应得到贝达喹啉消旋体（I）。
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