[发明专利]加尼瑞克前体以及由其制备醋酸加尼瑞克的方法在审
| 申请号： | 201410265647.7 | 申请日： | 2014-06-13 |
| 公开（公告）号： | CN104231055A | 公开（公告）日： | 2014-12-24 |
| 发明（设计）人： | 陈友金;刘建;马亚平;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/23 | 分类号： | C07K7/23;C07K1/06;C07K1/04;C07K1/107 |
| 代理公司： | 北京万慧达知识产权代理有限公司 11111 | 代理人： | 张金芝;杨颖 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成技术领域，公开了一种制备醋酸加尼瑞克的方法，其采用Fmoc-Lys(Boc)-OH和Fmoc-D-Lys(Boc)-OH或Fmoc-Lys(Alloc)-OH和Fmoc-D-Lys(Alloc)-OH分别替代Fmoc-HArg(Et)2-OH和Fmoc-D-HArg(Et)2-OH，预先合成加尼瑞克前体I或加尼瑞克前体II-肽树脂，再分别对前体I或前体II-肽树脂中Lys和D-Lys的侧链氨基进行修饰、处理即可获得醋酸加尼瑞克。本发明合成的醋酸加尼瑞克纯度高，杂质少，且成本相对较低，适合规模化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 加尼瑞克前体 以及 制备 醋酸 加尼瑞克 方法 | ||
【主权项】：
加尼瑞克前体I，其具有如下所示的结构，Ac‑D‑2‑Nal‑D‑Phe(4‑Cl)‑D‑3‑Pal‑Ser‑Tyr‑D‑Lys‑Leu‑Lys‑Pro‑D‑Ala‑NH2。
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