[发明专利]贝他斯汀或其消旋化合物的工业化制备方法有效
| 申请号： | 201410274556.X | 申请日： | 2014-06-18 |
| 公开（公告）号： | CN104003978A | 公开（公告）日： | 2014-08-27 |
| 发明（设计）人： | 扈田进;何秋;田宗勇;俞波;华庆松;张德伟 | 申请（专利权）人： | 江苏联环药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) 11371 | 代理人： | 吴开磊 |
| 地址： | 225000 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本申请提供了一种贝他斯汀或其消旋化合物的工业化制备方法，包括以下步骤：将2-[4-[(S)-(4-氯苯基)(4-哌啶基氧基)甲基]吡啶或者其消旋体溶于有机溶剂中；加入碱性缚酸剂、4-溴丁酸乙酯，搅拌升温至回流进行缩合反应；结束后冷却、过滤，有机层减压浓缩得到油状物；油状物中加入纯化水搅拌、乙酸乙酯萃取、分液，得到的有机层用碱液洗涤、干燥，滤除干燥剂后减压蒸馏得到中间体；在中间体中加入碱液水解，完成后调节至酸性，搅拌、过滤、浓缩，加入二氯甲烷搅拌、干燥，再次过滤、减压浓缩得到贝他斯汀或者其消旋化合物。使用本申请提供的方法，操作流程简化，缩短反应时间，不会发生消旋现象，具有产量高，操作简单等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 化合物 工业化 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种贝他斯汀或其消旋化合物的工业化制备方法，所述方法包括以下步骤：a.缩合反应：将2‑[4‑[(S)‑(4‑氯苯基)(4‑哌啶基氧基)甲基]吡啶(式(Ⅱ))或者其消旋体溶于有机溶剂中；再加入碱性缚酸剂、4‑溴丁酸乙酯(式(Ⅲ))进行缩合反应；b.后处理：反应结束用乙酸乙酯萃取、碱液洗涤，处理得到中间体(4‑[4‑[(S)‑(4‑氯苯基)吡啶‑2‑基甲氧基]哌啶‑1‑基]丁酸乙酯或其消旋体4‑[4‑[(4‑氯苯基)吡啶‑2‑基甲氧基]哌啶‑1‑基]丁酸乙酯)；c.酯水解：在所述中间体中加入碱液水解，调节溶液至酸性，然后加入二氯甲烷，处理得到贝他斯汀(式(Ⅰ))或者其消旋化合物![]()
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