[发明专利]天门冬氨酸-苯丙氨酸共聚物修饰的顺磁性金属配合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201410300653.1 | 申请日： | 2014-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN104083778B | 公开（公告）日： | 2017-01-04 |
| 发明（设计）人： | 李晓晶;肖研;薛蓉;湛游洋;齐晨丽;裴奉奎 | 申请（专利权）人： | 中国科学院长春应用化学研究所 |
| 主分类号： | A61K49/12 | 分类号： | A61K49/12 |
| 代理公司： | 长春菁华专利商标代理事务所22210 | 代理人： | 南小平 |
| 地址： | 130022 吉林*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种天门冬氨酸‑苯丙氨酸共聚物修饰的顺磁性金属配合物及其制备方法和应用，解决现有肝脏类大分子造影剂具有生物降解性低，肝脏靶向性较低以及免疫性等缺点的技术问题。该配合物的载体为天门冬氨酸‑苯丙氨酸共聚物，载体侧链上连接环状的1,4,7,10‑四氮杂环十二烷‑1,4,7,10‑四乙酸配体的顺磁性金属配合物。本发明提供的天门冬氨酸‑苯丙氨酸共聚物修饰的顺磁性金属配合物制备的磁共振成像造影剂，保持了相应的多胺多羧配合物的特点，因而具有良好的稳定性、水溶性和弛豫率，同时对肝脏具有靶向性，从而实现靶向成像，提高成像对比度和清晰度。对提高肝脏器官的疾病的早期诊断水平具有良好效果。 | ||
| 搜索关键词： | 天门冬 氨酸 苯丙氨酸 共聚物 修饰 顺磁性 金属 配合 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种天门冬氨酸‑苯丙氨酸共聚物修饰的顺磁性金属配合物，其特征在于，该配合物的载体为天门冬氨酸‑苯丙氨酸共聚物，载体侧链上连接环状的1,4,7,10‑四氮杂环十二烷‑1,4,7,10‑四乙酸配体的顺磁性金属配合物；其结构式如下：所述天门冬氨酸‑苯丙氨酸共聚物是由L‑天门冬氨酸和L‑苯丙氨酸无规共聚得到的，其分子量为500～200000；所述环状的1,4,7,10‑四氮杂环十二烷‑1,4,7,10‑四乙酸配体的顺磁性金属配合物是由1,4,7,10‑四氮杂环十二烷‑1,4,7,10‑四乙酸配体(DOTA)与顺磁性金属离子按1:1摩尔比配位获得的顺磁性金属配合物；a、b、c、d和n均为自然数；Mn+是顺磁性金属元素的+2或+3价离子。
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