[发明专利]利伐沙班的制备方法有效
申请号: | 201410301323.4 | 申请日: | 2014-06-27 |
公开(公告)号: | CN104016975B | 公开(公告)日: | 2017-01-11 |
发明(设计)人: | 袁慧星;肖庆;李国弢;马亚平;袁建成 | 申请(专利权)人: | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14 |
代理公司: | 深圳市深佳知识产权代理事务所(普通合伙)44285 | 代理人: | 唐华明 |
地址: | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本申请提供了一种利伐沙班的制备方法,以4‑(4‑碘苯基)‑3‑吗啉酮和(S)‑(+)‑N‑(3‑氨基‑2羟基异丙基)邻苯二甲酰亚胺为起始原料,合成路线简单,且各步反应的反应条件均比较温和,产物易于分离,进而使得反应的产率高、产物的纯度高,可用于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 利伐沙班 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种利伐沙班的制备方法,包括:1)将4‑(4‑碘苯基)‑3‑吗啉酮、(S)‑(+)‑N‑(3‑氨基‑2‑羟基丙基)邻苯二甲酰亚胺和缚酸剂反应,得到具有式(I)结构的化合物,所述缚酸剂为碳酸钾、碳酸钠、吡啶、三乙胺和DIPEA中的一种或几种;所述步骤1)反应的溶剂为四氢呋喃、二氧六环和DMF中的一种或几种;2)将具有式(I)结构的化合物转化为利伐沙班。
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