[发明专利]一种缬沙坦中间体的改进方法在审
| 申请号： | 201410307542.3 | 申请日： | 2014-06-28 |
| 公开（公告）号： | CN104072386A | 公开（公告）日： | 2014-10-01 |
| 发明（设计）人： | 朱晓仁;陕年平;张文灵;王鹏 | 申请（专利权）人： | 浙江华海药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C253/30 | 分类号： | C07C253/30;C07C255/58 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 31702*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种缬沙坦中间体N-((2’-氰基联苯-4-基)-甲基)-L-缬氨酸酯化物盐酸盐化合物I的方法，包括以下步骤：(1)L-缬氨酸在醇类溶剂中与氯化亚砜发生酯化反应得到L-缬氨酸酯化物盐酸盐，其中醇类为甲醇、乙醇、苄醇中的一种；(2)将步骤(1)得到的L-缬氨酸酯化物盐酸盐和2’-氰基-4-溴甲基联苯在醇类溶剂及缚酸剂存在下发生缩合反应得到N-((2’-氰基联苯-4-基)-甲基)-L-缬氨酸酯化物盐酸盐化合物I。本发明提供的方法操作简便、成本相对经济、环境友好、且获得的产品质量好(纯度≥98.0％，单杂≤1.0％)，能够满足制药领域对高质量中间体的要求。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 缬沙坦 中间体 改进 方法 | ||
【主权项】：
一种制备缬沙坦中间体N‑((2’‑氰基联苯‑4‑基)‑甲基)‑L‑缬氨酸酯化物盐酸盐化合物I的方法，其特征在于包括以下步骤： (1)L‑缬氨酸在醇类溶剂中与氯化亚砜发生酯化反应得到L‑缬氨酸酯化物盐酸盐，其中醇类为甲醇、乙醇、苄醇中的一种； (2)将步骤(1)得到的L‑缬氨酸酯化物盐酸盐和2’‑氰基‑4‑溴甲基联苯在醇类溶剂及缚酸剂存在下发生缩合反应得到N‑((2’‑氰基联苯‑4‑基)‑甲基)‑L‑缬氨酸酯化物盐酸盐化合物I；其中R为‑CH3，‑C2H5或![]()
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