[发明专利]5-溴-2-（α-羟基戊基）苯甲酸钠盐的不同晶型及其制备方法

摘要

本发明公开了不同晶型的5-溴-2-（α-羟基戊基）苯甲酸钠盐及其制备方法，属药物化学领域。所述的5-溴-2-（α-羟基戊基）苯甲酸钠盐不同晶型包括：无定型5-溴-2-（α-羟基戊基）苯甲酸钠盐、5-溴-2-（α-羟基戊基）苯甲酸钠盐晶型A、5-溴-2-（α-羟基戊基）苯甲酸钠盐晶型B。本发明得到的5-溴-2-（α-羟基戊基）苯甲酸钠盐不同晶型在稳定性及水溶性上均优于混合型5-溴-2-（α-羟基戊基）苯甲酸钠盐，有利于药物应用。同时，5-溴-2-（α-羟基戊基）苯甲酸钠盐不同晶型的治疗效果明显优于5-溴-2-（α-羟基戊基）苯甲酸钾盐。

主权项

无定型5‑溴‑2‑（α‑羟基戊基）苯甲酸钠盐，其特征在于，通过如下方法制取：称取6‑溴‑3‑丁基‑1(3H)‑异苯并呋喃酮和氢氧化钠置于结晶器中，向其中加入四氢呋喃和水，在60℃水浴下溶解反应；反应完全后，减压蒸馏除去全部溶剂得无定型的5‑溴‑2‑（α‑羟基戊基）苯甲酸钠盐，其XRPD图谱没有明显的衍射峰。