[发明专利]一种依帕司他的制备方法有效
| 申请号： | 201410314846.2 | 申请日： | 2014-07-04 |
| 公开（公告）号： | CN104072441A | 公开（公告）日： | 2014-10-01 |
| 发明（设计）人： | 陈杰 | 申请（专利权）人： | 山东誉衡药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/36 | 分类号： | C07D277/36 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 274000 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，本发明公开了一种依帕司他的制备方法，该方法以甘氨酸为起始原料，与二硫化碳和氨水发生成盐反应，得到N-(二硫代羧酸)甘氨酸二铵盐，与氯乙酸钠先发生取代反应，然后在酸性条件下环合制得3-羧甲基绕丹宁，在三乙胺作用下和α-甲基肉桂醛发生缩合反应，先制得依帕司他三乙胺盐，再用盐酸酸化制得依帕司他粗品，依帕司他粗品用复合溶剂重结晶，得依帕司他成品。本发明制备方法得到的依帕司他，经过稳定性试验，表明其2Z-异构体、单个最大杂质、总杂质以及依帕司他含量变化小，具有非常好的稳定性。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 依帕司 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种依帕司他制备方法，其特征在于：以甘氨酸为起始原料，与二硫化碳和氨水发生成盐反应，得到N‑(二硫代羧酸)甘氨酸二铵盐，与氯乙酸钠先发生取代反应，然后在酸性条件下环合制得3‑羧甲基绕丹宁，在三乙胺作用下和α‑甲基肉桂醛发生缩合反应，先制得依帕司他三乙胺盐，再用盐酸酸化制得依帕司他粗品，依帕司他粗品用复合溶剂重结晶，得依帕司他成品。
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