[发明专利]一种注射用奥沙利铂前体脂质体的制备方法

摘要

本发明涉及一种注射用奥沙利铂前体脂质体的制备方法，该方法由以下步骤组成：a)将奥沙利铂溶于含有辅助溶剂的水混合溶剂中，得水相；b)将磷脂类膜材和两亲膜稳定材料混合，再加入膜流动调节剂胆固醇，得总膜材，将所得总膜材溶解于有机溶剂中，得油相；c)按水相︰油相＝1:2～1:4积比，将步骤b)所得油相加入到步骤a)所得水相中制成W/O型乳剂；d)挥去有机溶剂并采用透析方法除去游离药物，然后，加入粉针所需的辅料，且先在‑5～5℃的条件下放置至奥沙利铂以结晶形态析出后，再冷冻干燥制得奥沙利铂前体脂质体。本发明所得到的奥沙利铂前体脂质体具有复溶后包封率高的优点。

主权项

1.一种注射用奥沙利铂前体脂质体的制备方法，其中，所述注射用奥沙利铂前体脂质体的配方为：大豆卵磷脂3.60g、奥沙利铂1.00g、胆固醇0.10 g、胆固醇硫酸酯钠1.00 g、乳糖10.00g和1,2‑丙二醇30 mL；所述注射用奥沙利铂前体脂质体的制备方法由以下步骤组成：a) 将1,2‑丙二醇与70ml水混合均匀，得浓度为30%的1,2‑丙二醇的水溶液，再将奥沙利铂加入以上溶液中超声溶解，得水相；b) 将大豆卵磷脂与胆固醇和胆固醇硫酸酯钠混合均匀，再将所得混合物溶解于300 mL的二氯甲烷中，得油相；c)将步骤b)所得油相加入到步骤a)所得水相中超声乳化制成W/O型乳剂；d) 把制成的W/O型乳剂转移至梨形瓶中，置于旋转蒸发仪上于40℃下旋转蒸发除去二氯甲烷，再通过挤压的方式过孔径为100nm的聚碳酸酯膜，然后把挤出后的脂质体进行透析，得到蓝色乳光透明脂质体溶液；然后，加入乳糖混均，并且，先在‑5～5℃的条件下放置至奥沙利铂以结晶形态析出后，再冷冻干燥制得奥沙利铂前体脂质体。