[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的苯并杂环化合物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201410326360.0 | 申请日： | 2014-07-08 |
| 公开（公告）号： | CN104119332B | 公开（公告）日： | 2019-03-29 |
| 发明（设计）人： | 田红旗;黄功超 | 申请（专利权）人： | 上海科州药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D285/14;C07D271/12;C07D277/62;C07D263/56;A61K31/423;A61K31/428;A61K31/433;A61K31/4245;A61K31/437;A61P35/00;A61P29/00;A61P |
| 代理公司： | 北京布瑞知识产权代理有限公司 11505 | 代理人： | 张丹 |
| 地址： | 200051 上海市张*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及式(I)和(II)的化合物及其药物学上可接受的盐和前药，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、X1、X2和X3如说明书中所定义。这类化合物是蛋白激酶抑制剂，尤其是蛋白激酶抑制剂Mek抑制剂，并且可用于治疗哺乳动物中癌症和炎症。本发明还公开了使用所述化合物治疗哺乳动物中癌症和炎症等疾病的方法以及包含所述化合物的药物组合物。本发明涉及苯并杂环化合物的制备过程。本专利主要涉及可以成药的化合物的制备例如苯并噁唑和苯并噻唑衍生物等。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 蛋白激酶 抑制剂 杂环化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.化合物的制备方法，包括：合成路线(一)：![]()
或，合成路线(二)：![]()
或，合成路线(三)：![]()
或，合成路线(四)：![]()
或，合成路线(五)：![]()
其中，R1选自氢、卤素、C1‑C6烷基、卤代C1‑C6烷基、卤代C1‑C6烷氧基或卤代C1‑C6烷硫基，R2选自氢、卤素或C1‑C6烷基，R4选自氢，R5选自氢、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或C1‑C6烷基，R3为氟、氯、溴、碘，R7为被1至6个羟基取代的C1‑C6烷基，或C3‑C10环烷基C1‑C10烷基，R11为氢、卤素、C1‑C4烷基或C3‑C6环烷基C1‑C4烷基。
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