[发明专利]多西他赛聚合物胶束冻干制剂与专用溶剂的组合物

摘要

本发明公开了一种多西他赛聚合物胶束冻干制剂与专用溶剂的组合物，多西他赛聚合物胶束冻干制剂由多西他赛、聚乙二醇单甲醚‑聚乳酸两亲性嵌段共聚物和冻干保护剂组成，专用溶剂为精氨酸水溶液；该组合物的临床应用方式为临用前将专用溶剂注入多西他赛聚合物胶束冻干制剂，复溶后形成稳定的聚合物胶束溶液使用；本发明既可以解决多西他赛聚合物胶束冻干制剂复溶时的物理稳定性问题，又可以解决多西他赛聚合物胶束冻干制剂在长期储存时的化学稳定性问题。

主权项

多西他赛聚合物胶束冻干制剂与专用溶剂的组合物，其特征在于，所述多西他赛聚合物胶束冻干制剂由多西他赛、聚乙二醇单甲醚‑聚乳酸两亲性嵌段共聚物和冻干保护剂组成；所述专用溶剂为精氨酸水溶液；所述多西他赛聚合物胶束冻干制剂的制备方法如下：称取5g聚乙二醇单甲醚‑聚乳酸两亲性嵌段共聚物溶于适量乙腈中制得聚乙二醇单甲醚‑聚乳酸两亲性嵌段共聚物乙腈溶液，另取1g多西他赛溶于适量乙腈中制得多西他赛乙腈溶液，将聚乙二醇单甲醚‑聚乳酸两亲性嵌段共聚物乙腈溶液与多西他赛乙腈溶液混合，旋转蒸发除去乙腈，使多西他赛与聚乙二醇单甲醚‑聚乳酸两亲性嵌段共聚物形成聚合物凝胶，再加入注射用水100ml，旋转水化使形成聚合物胶束溶液，加入冻干保护剂，再加水定容，用0.22µm微孔滤膜过滤，滤液冻干，制得多西他赛聚合物胶束冻干制剂；所述多西他赛与聚乙二醇单甲醚‑聚乳酸两亲性嵌段共聚物的质量比为1: 5、1:7.5或1:10；所述聚乙二醇单甲醚‑聚乳酸两亲性嵌段共聚物中聚乙二醇单甲醚与聚乳酸的质量比为50:50或40:60。