[发明专利]一种达沙替尼中间体的制备方法无效
| 申请号： | 201410354582.3 | 申请日： | 2014-07-23 |
| 公开（公告）号： | CN104119292A | 公开（公告）日： | 2014-10-29 |
| 发明（设计）人： | 宋洪海;张超;武云龙;黄海平;郭萌 | 申请（专利权）人： | 天津市炜杰科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/56 | 分类号： | C07D277/56 |
| 代理公司： | 天津才智专利商标代理有限公司 12108 | 代理人： | 庞学欣 |
| 地址： | 300192 天津市南开区白*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种达沙替尼中间体的制备方法。该方法是以2-氨基-5-噻唑甲酸乙酯为原料，使用二碳酸二叔丁酯进行氨基保护，碱性水解后，得到2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酸；将2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酸与草酰氯作用得到2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酰氯，2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酰氯与2-氯-6-甲基苯胺得到5-(2-氯-6-甲基苯基氨甲酰基)噻唑-2-基]-氨甲酸叔丁酯，5-(2-氯-6-甲基苯基氨甲酰基)噻唑-2-基]-氨甲酸叔丁酯在浓盐酸的四氢呋喃溶液中脱保护得到2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)-5-噻唑甲酰胺，该制备方法相较于目前已公开报道的制备方法，操作简便，收率更高，成本低，并且利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 达沙替尼 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种达沙替尼中间体的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括按顺序进行的下列步骤：(1)以4‑二甲氨基吡啶作为催化剂，将2‑氨基‑5‑噻唑甲酸乙酯使用二碳酸二叔丁酯进行氨基保护，生成2‑(N‑叔丁氧羰基氨基)‑5‑噻唑甲酸乙酯；(2)将2‑(N‑叔丁氧羰基氨基)‑5‑噻唑甲酸乙酯在碱液中水解，而后酸析得到2‑(N‑叔丁氧羰基氨基)‑5‑噻唑甲酸；(3)将草酰氯加入到2‑(N‑叔丁氧羰基氨基)‑5‑噻唑甲酸中，反应生成2‑(N‑叔丁氧羰基氨基)‑5‑噻唑甲酰氯；(4)用无机碱作为缚酸剂，使2‑(N‑叔丁氧羰基氨基)‑5‑噻唑甲酰氯与2‑氯‑6‑甲基苯胺反应生成5‑(2‑氯‑6‑甲基苯基氨甲酰基)噻唑‑2‑基]‑氨甲酸叔丁酯；(5)将5‑(2‑氯‑6‑甲基苯基氨甲酰基)噻唑‑2‑基]‑氨甲酸叔丁酯在有机溶剂中利用浓盐酸脱保护得到2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)‑5‑噻唑甲酰胺。
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