[发明专利]3-氨基-8-三氟甲基喹啉的合成方法无效
| 申请号： | 201410363728.0 | 申请日： | 2014-07-29 |
| 公开（公告）号： | CN104163798A | 公开（公告）日： | 2014-11-26 |
| 发明（设计）人： | 王玲;徐卫良;徐炜政 | 申请（专利权）人： | 苏州康润医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/38 | 分类号： | C07D215/38 |
| 代理公司： | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人： | 李纪昌;曹翠珍 |
| 地址： | 215200 江苏省苏州市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及3-氨基-8-三氟甲基喹啉的合成方法，通过8-三氟甲基喹啉与N-溴代琥珀酰亚胺反应生成3-溴-8-三氟甲基喹啉，然后与氨基甲酸叔丁酯在醋酸钯、4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽以及碳酸铯的存在下反应生成3-叔氧羰氨基-8-三氟甲基喹啉，最后该化合物在盐酸和甲醇的混合溶剂中脱氨基保护得到3-氨基-8-三氟甲基喹啉。本发明的合成方法总收率高（57.80%）、操作方便、后处理简单，不使用剧毒试剂，对设备和环保要求低，适合大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 甲基 喹啉 合成 方法 | ||
【主权项】：
3‑氨基‑8‑三氟甲基喹啉的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：步骤1，8‑三氟甲基喹啉与N‑溴代琥珀酰亚胺在加热条件下，反应生成3‑溴‑8‑三氟甲基喹啉；步骤2，步骤1所得3‑溴‑8‑三氟甲基喹啉与氨基甲酸叔丁酯在醋酸钯、4,5‑双二苯基膦‑9,9‑二甲基氧杂蒽以及碳酸铯的存在下，在加热条件下反应生成3‑叔氧羰氨基‑8‑三氟甲基喹啉；步骤3，室温下，步骤2所得3‑叔氧羰氨基‑8‑三氟甲基喹啉在酸性条件下，脱氨基保护得到3‑氨基‑8‑三氟甲基喹啉。
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