[发明专利]吡啶胺基嘧啶衍生物、其制备方法及应用有效
| 申请号： | 201410365911.4 | 申请日： | 2014-07-29 |
| 公开（公告）号： | CN105315259B | 公开（公告）日： | 2018-03-09 |
| 发明（设计）人： | 罗会兵;周华勇;王树辉;吴勇 | 申请（专利权）人： | 上海艾力斯医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D471/04;A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 郭煜,李炳爱 |
| 地址： | 201203 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及下式(I)吡啶胺基嘧啶衍生物及其药学上可接受的盐以及其制备方法与应用，式中R1、R2、R3、R4、R5、m和A如说明书中所定义。本发明所述吡啶胺基嘧啶衍生物能选择性抑制突变形态的表皮生长因子受体(EGFR)的活性，具有良好的抑制作用和癌细胞增值抑制作用，从而可用作治疗肿瘤和相关疾病的治疗剂。 | ||
| 搜索关键词： | 吡啶 胺基 嘧啶 衍生物 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
如下述通式(I)表示的化合物，或其药学上可接受的盐，式中：环A为吲哚基、吡咯[2，3‑c]骈吡啶基、吡咯[3，2‑c]骈吡啶基、吡咯[2，3‑b]骈吡啶基、吡咯[3，2‑b]骈吡啶基、吡唑基或嘧啶基；R1选自氢、卤素、C1‑C4烷基或卤代C1‑C4烷基；R2选自C1‑C4烷基或卤代C1‑C4烷基；R4为每个R5独立地为卤素、C1‑C4烷基、卤代C1‑C4烷基、‑OR7或‑NR7R7′；R3为‑NR6R7；其中，R6为‑(CH2)qNR7R7′；R7和R7′分别独立地为氢或C1‑C4烷基；m为1、2或3；q为1、2、3或4，并且，下述化合物除外：
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