[发明专利]一种桂枝茯苓透皮贴剂及其制备方法

摘要

本发明提供了一种桂枝茯苓透皮贴剂，其制备方法为：将桂枝茯苓丸方提取物用溶剂溶解，再与透皮吸收促进剂及压敏胶充分混合均匀，超声脱气后得涂布液，将所述涂布液均匀涂布于防粘层上，自然晾干后，30～40℃干燥10～30min形成载药压敏胶层，最后将背衬层覆盖于载药压敏胶层之上，冲切，制成成品；所述载药压敏胶层中含5wt％～20wt％桂枝茯苓丸方提取物、70wt％～90wt％压敏胶、0.5wt％～15wt％透皮吸收促进剂；本发明透皮贴剂外敷脐部，透皮吸收，避免了口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活，提高了疗效；并且本发明方法有效地提取了药物有效成分，减小了用药剂量，适应了透皮贴剂载药量小的特点。

主权项

一种桂枝茯苓透皮贴剂，其特征在于所述桂枝茯苓透皮贴剂由背衬层、载药压敏胶层和防粘层组成，所述载药压敏胶层位于背衬层和防粘层之间，并且所述载药压敏胶层中含5wt％～20wt％桂枝茯苓丸方提取物、70wt％～90wt％压敏胶、0.5wt％～15wt％透皮吸收促进剂； 所述桂枝茯苓透皮贴剂是按如下方法制得的：将桂枝茯苓丸方提取物用有机溶剂溶解，再与透皮吸收促进剂及压敏胶充分混合均匀，超声脱气后得涂布液，将所述涂布液均匀涂布于防粘层上，自然晾干后，30～40℃干燥10～30min形成载药压敏胶层，最后将背衬层覆盖于载药压敏胶层之上，冲切，制成成品； 所述桂枝茯苓丸方提取物由如下重量份的原料药制成：桂枝1份、茯苓1份、牡丹皮1份、桃仁1份、赤芍1份，并且是通过如下方法提取得到的： (1)将桃仁用石油醚加热回流脱脂，挥干石油醚，得到脱脂桃仁备用； (2)将步骤(1)所得脱脂桃仁与赤芍合并，用体积分数为30％～60％乙醇的水溶液加热回流提取，提取液减压回收乙醇，浓缩物经真空干燥，得到赤芍与桃仁提取物备用； (3)将茯苓用体积分数为80％～95％乙醇的水溶液加热回流提取，提取液减压回收乙醇，浓缩物经真空干燥，得到茯苓提取物备用； (4)将桂枝和牡丹皮浸泡于蒸馏水中，用挥发油提取器提取得到挥发油备用，同时收集芳香水，直到所收集的芳香水质量为桂枝和牡丹皮合并质量的2～8倍，所收集的芳香水冷藏后析出晶体，过滤，得到丹皮酚结晶，滤液继续蒸馏提取，收集蒸馏液直至蒸馏液澄清，所收集的蒸馏液冷藏后析出晶体，过滤，得到丹皮酚结晶，将两次所得丹皮酚结晶合并，干燥后备用； (5)将步骤(2)中所得赤芍与桃仁提取物、步骤(3)中所得茯苓提取物、步骤(4)中所得桂枝和牡丹皮中提取的挥发油和丹皮酚结晶合并即为桂枝茯苓丸方提取物。