[发明专利]一种头孢洛林酯的合成方法有效
| 申请号： | 201410384251.4 | 申请日： | 2014-08-04 |
| 公开（公告）号： | CN104163803B | 公开（公告）日： | 2017-01-04 |
| 发明（设计）人： | 李龙霞;黄辉;包金远;蒋玉伟;张孝清 | 申请（专利权）人： | 南京华威医药科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D285/08 | 分类号： | C07D285/08;C07D501/59;C07D501/06;C07F9/6561 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210046 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种头孢洛林酯的合成方法。该方法是以(Z)‑2‑(5‑氨基‑1，2，4‑噻二唑‑3‑基)‑2‑乙氧亚胺基乙酸(式II)为原料，经过氨基保护、卤代、酰胺缩合、脱保护、氨基磷酰化以及与羧酸成盐合成头孢洛林酯(式I)。本发明提供的方法反应周期短，操作简便，生产成本低，产品质量好，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 头孢 洛林 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种合成头孢洛林酯的中间体化合物式IV，其特征在于：所述的化合物为(Z)‑2‑(5‑取代氨基‑1,2,4‑噻二唑‑3‑基)‑2‑乙氧亚胺基乙酰卤，其结构式如下所示：其中，R1为三氟乙酰基、三氟丙酰基、三氟甲磺酰基、三氯乙酰基、乙酰基、对甲苯磺酰基或甲磺酰基；X为Cl、Br或I。
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