[发明专利](R)-4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的制备方法有效
| 申请号： | 201410386909.5 | 申请日： | 2014-08-07 |
| 公开（公告）号： | CN105330582B | 公开（公告）日： | 2018-08-07 |
| 发明（设计）人： | 谢玲玲;袁华杰;代丽萍;叶雷 | 申请（专利权）人： | 重庆润泽医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/273 | 分类号： | C07D207/273 |
| 代理公司： | 重庆弘旭专利代理有限责任公司 50209 | 代理人： | 周韶红 |
| 地址： | 400042*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | 一种(R)‑4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺的制备方法，包括如下步骤：(1)以R‑4‑氯‑3‑羟基丁酸酯为起始原料，与叠氮化试剂进行叠氮化反应，得到中间体I；(2)将中间体I进行还原反应，获得中间体II；(2)将中间体II与卤代乙酸酯进行缩合反应，获得中间体Ⅲ；(3)将中间体Ⅲ进行关环反应得到中间体IV；(4)将中间体IV进行氨解反应，得到目标产物(R)‑4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺。本发明至少可获得38%以上较理想收率的(R)‑4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺产物，开辟了一条新的(R)‑4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺合成路线。 | ||
| 搜索关键词： | 羟基 吡咯烷 乙酰 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种(R)‑4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺的制备方法，其特征在于：反应通式如下，![]()
(1)以(R)‑4‑氯‑3‑羟基丁酸酯为起始原料，进行叠氮化反应，得到中间体I；(2)将中间体I进行还原反应获得中间体II；(3)将中间体II与卤代乙酸酯进行缩合反应，获得中间体Ⅲ；(4)将中间体Ⅲ进行关环反应得到中间体IV；(5)将中间体IV进行氨解反应，得到目标产物(R)‑4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺；所述R1为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、异丁基、环戊基、环己基、苯基或苄基；所述R2为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、异丁基、环戊基、环己基、苯基或苄基。
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