[发明专利]阿扎那韦及其硫酸盐的制备方法在审
| 申请号： | 201410387631.3 | 申请日： | 2014-08-08 |
| 公开（公告）号： | CN104163787A | 公开（公告）日： | 2014-11-26 |
| 发明（设计）人： | 魏彦君;张保军 | 申请（专利权）人： | 山东威智医药工业有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/42 | 分类号： | C07D213/42 |
| 代理公司： | 上海浦一知识产权代理有限公司 31211 | 代理人： | 高月红 |
| 地址： | 277514 山东省枣庄*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种阿扎那韦及其硫酸盐的制备方法，其中，阿扎那韦的制法包括步骤：1)将(a)与(b)置于醇溶剂中，反应，得式(I)所示的中间体；2)将式(I)所示的中间体溶于脂肪醇类溶剂醇，降温，滴加氯化氢的醇溶液，反应得式(II)所示的中间体；3)将(c)溶于二氯甲烷中，降温，加脱水剂反应，加有机碱和式(II)所示的中间体，反应得式(III)所示的阿扎那韦单体。该阿扎那韦单体能通过常规方法制备得到式(IV)所示的阿扎那韦硫酸盐。本发明的阿扎那韦单体具有收率更高、有关杂质含量更少、制备成本更低等优点，且能制备高纯度和高收率的阿扎那韦硫酸盐。 |
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| 搜索关键词： | 及其 硫酸盐 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种阿扎那韦的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1)将式(a)所示的原料与式(b)所示的原料置于醇溶剂中，加热反应后，冷却，加水，析出固体，过滤，滤饼打浆，过滤，得式(I)所示的中间体；![]()
2)将步骤1)所得式(I)所示的中间体溶于脂肪醇类溶剂醇，滴加氯化氢的醇溶液进行反应后，向反应液中滴入有机溶剂，析出固体，过滤，干燥，得式(II)所示的中间体；![]()
3)将式(c)所示的原料N‑甲氧羰基‑L‑叔亮氨酸和1‑羟基苯并三唑溶于二氯甲烷中，加入脱水剂进行反应后，加入有机碱和步骤2)得到的式(II)所示的中间体进行反应，并在反应结束后过滤，洗涤滤液，旋干，固体用醚打浆，过滤，得式(III)所示的阿扎那韦单体。![]()
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