[发明专利]一种使用高效脱水剂合成卡培他滨关键中间体的方法无效
| 申请号： | 201410389693.8 | 申请日： | 2014-08-11 |
| 公开（公告）号： | CN104130297A | 公开（公告）日： | 2014-11-05 |
| 发明（设计）人： | 郑庚修;苏倩;王秋芬;王卫;罗时夫;陈环宇 | 申请（专利权）人： | 济南大学 |
| 主分类号： | C07H15/04 | 分类号： | C07H15/04;C07H1/00 |
| 代理公司： | 无 | 代理人： | 无 |
| 地址： | 250022 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种使用高效脱水剂合成卡培他滨关键中间体的方法，属于药物化学领域，其特征在于以D-核糖为起始原料，在原甲酸甲酯等高效脱水剂存在下，在甲醇、丙酮中，通过一步得到高收率，高质量的卡培他滨的关键中间体，2，3-O-异亚丙基-1-O-甲基-O-核糖。以D-核糖计2，3-O-异亚丙基-1-O-甲基-O-核糖的收率达93%（摩尔收率），远高于文献收率，纯度大于99.5%。本方法具有收率高，产品纯度好，生产成本低、操作安全简便、易于大规模工业化生产等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 使用 高效 脱水 合成 关键 中间体 方法 | ||
【主权项】：
一种2，3‑O‑异亚丙基‑1‑ O ‑甲基‑O‑核糖的合成方法，以D‑核糖为原料，在高效脱水剂存在下合成2，3‑O‑异亚丙基‑1‑O‑甲基‑O‑核糖，包括下列步骤：在甲醇、丙酮混合溶剂中，加入一定量高效脱水剂，D‑核糖经酸催化生成2，3‑O异亚丙基‑1‑O‑甲基‑O‑核糖，用碳酸钠调至pH到8‑9，减压蒸除丙酮和甲醇，用萃取剂萃取，减压蒸出萃取剂，得目标产物2，3‑O‑异亚丙基‑1‑O‑甲基‑O‑核糖。
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