[发明专利]一种阿霉素共载药系统、其制备方法及应用有效
| 申请号： | 201410396526.6 | 申请日： | 2014-08-12 |
| 公开（公告）号： | CN105412939B | 公开（公告）日： | 2018-08-03 |
| 发明（设计）人： | 徐传瑞;杨坦;项光亚;李斌 | 申请（专利权）人： | 华中科技大学 |
| 主分类号： | A61K47/54 | 分类号： | A61K47/54;A61K31/704;A61P35/00 |
| 代理公司： | 华中科技大学专利中心 42201 | 代理人： | 曹葆青 |
| 地址： | 430074 湖北*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种阿霉素共载药系统、其制备方法及应用。所述阿霉素共载药系统，包括阿霉素活性成分和靶向载体；所述靶向载体其表面共价结合有靶向配体，并运载有小干扰RNA，用于抑制癌基因表达；所述阿霉素活性成分占所述共载药系统质量百分比在4％至8％之间；所述靶向配体占所述共载药系统质量百分比在1％至10％之间；所述小干扰占所述共载药系统质量百分比在0.5％至2％之间。其制备方法包括如下步骤：(1)制备叶酸配体的靶向偶联物；(2)制备阿霉素共载药系统前体；(3)制备阿霉素共载药系统。本发明提供的阿霉素共载药系统，靶向性好、抗癌活性强、毒性低，不容易产生耐药性，尤其适用于制备靶向抗实体瘤药物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿霉素 共载药 系统 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种阿霉素共载药系统，其特征在于，包括阿霉素活性成分和靶向载体；所述靶向载体其表面共价结合有靶向配体，并运载有小干扰RNA，用于抑制癌基因表达；所述阿霉素活性成分占所述共载药系统质量百分比在4％至8％之间；所述靶向配体占所述共载药系统质量百分比在1％至10％之间；所述小干扰RNA占所述共载药系统质量百分比在0.5％至2％之间；所述小干扰RNA的靶标基因为癌症发生的驱动基因Bmi1。
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