[发明专利]含有嘧啶骨架的化合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201410409450.6 | 申请日: | 2014-08-16 |
公开(公告)号: | CN104230952B | 公开(公告)日: | 2017-02-01 |
发明(设计)人: | 宫平;刘亚婧;赵燕芳;翟鑫;刘子建 | 申请(专利权)人: | 沈阳药科大学 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;C07D239/94;C07D513/04;C07D491/048;C07D487/04;C07D498/04;A61K31/5377;A61K31/519;A61K31/517;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 沈阳杰克知识产权代理有限公司21207 | 代理人: | 靳玲 |
地址: | 110016 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | 本发明涉及通式I所示的含有嘧啶骨架的化合物、其几何异构体、及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,其中,取代基R1、R2、X、Y、M及A环具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及通式I的化合物在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。 | ||
搜索关键词: | 含有 嘧啶 骨架 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
通式I的化合物、几何异构体、及其药学上可接受的盐,其中:A环为苯基或5‑6元杂芳基,所述杂芳基含有1‑3个选自O、N和S的杂原子,且A环任选1‑3个相同或不同的X取代;X为任选0‑2个选自卤素、1‑3个卤素取代的甲基或甲氧基、羟基、氰基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷硫基、单或二(C1‑C6烷基)取代氨基的取代基;R1为H,R2为或者R1和R2与它所连的氮原子一起形成5‑6元杂环基,所述杂环基除了与R1和R2连接的氮原子外,还可以含有0‑2个选自N、O和S的杂原子,所述杂环基可以被0~3个相同或不同的R5任选取代;n为1‑10的整数;R3和R4相同或不同,分别独立地选自氢、C1‑C4烷基;或者R3和R4与它所连的氮原子一起形成5‑6元杂环基,所述杂环基除了与R3和R4连接的氮原子外,还可以含有0‑2个选自N、O和S的杂原子;R5为卤代、三氟甲基、三氟甲氧基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基;Y为任选0‑4个选自卤素、三卤甲基、甲基、氰基的取代基;M为Ar为苯基,并且Ar可以被0‑3个相同或不同的R6任选取代;R6为卤素、羟基、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基。
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