[发明专利]一种N4-苯甲酰基-D-胞苷的制备方法

摘要

本发明一种N⁴‑苯甲酰基‑D‑胞苷的制备方法，属于核苷化合物领域，以D‑胞苷和苯甲酸酐为起始原料，在有机溶剂中，发生苯甲酰化反应，反应后物料经过滤，得粗产物；粗产物经后处理，得N⁴‑苯甲酰基‑D‑胞苷。本发明制备方法反应过程和后处理过程简单且易于操作；原料简单易得，成本低，只使用苯甲酸酐作为苯甲酰化试剂，避免了三甲基氯硅烷、苯甲酰氯和氨水等试剂的使用；缩短了反应时间，简化了反应步骤，提高了选择性，仅通过一步反应即可得到粗品，产物收率和纯度高；制备过程不产生氨气，后处理过程产生的废水较少并且易于处理，更加有利于环保，适合工业化生产。

主权项

一种N⁴‑苯甲酰基‑D‑胞苷的制备方法，特征在于，步骤如下：1）搅拌条件下，向有机溶剂中加入原料D‑胞苷和苯甲酸酐，升温至回流，反应时间4‑20小时，停止加热，然后将反应体系降温至25‑30℃，过滤，得到粗产物；2）将步骤1）中粗产物加入水中，重结晶，室温搅拌1‑5小时，过滤，水洗，得到产品，将产品于65‑70℃真空干燥4小时，得N⁴‑苯甲酰基‑D‑胞苷产品；步骤1）中所述有机溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、乙酸乙酯、乙腈或甲苯。