[发明专利]一种二肽基肽酶-4抑制剂的晶体有效
| 申请号： | 201410422808.9 | 申请日： | 2014-08-25 |
| 公开（公告）号： | CN105461721B | 公开（公告）日： | 2018-09-18 |
| 发明（设计）人： | 桑光明;赵瑞;张爱明;张喜全;夏春光 | 申请（专利权）人： | 正大天晴药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/4985;A61P3/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 222006 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供了一种二肽基肽酶‑4抑制剂的晶体，具体而言，本发明提供了7‑[(3R)‑3‑氨基‑1‑氧代‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁基]‑5,6,7,8‑四氢‑3‑三氟甲基‑1,2,4‑三唑并[4,3‑a]吡嗪的磷酸盐的晶体，其制备方法，含有该晶体的药物组合物以及在制药中的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 二肽 肽酶 抑制剂 晶体 | ||
【主权项】：
1.式(Ⅰ)所示的7‑[(3R)‑3‑氨基‑1‑氧代‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁基]‑5,6,7,8‑四氢‑3‑三氟甲基‑1，2,4‑三唑并[4,3‑a]吡嗪的磷酸盐晶体，![]()
使用Cu‑Kα辐射，其在X‑射线粉末衍射图谱中，在以下2θ(°)处有如下的衍射峰：4.67、9.32、12.76、13.43、13.98、15.05、17.64、18.28、18.65、19.13、19.46、19.99、21.75、22.12、22.74、23.63、24.23、25.41、26.62、26.99、27.58、28.42、30.07、30.27、32.95、33.46，其制备方法包括：在20～30℃下，7‑[(3R)‑3‑氨基‑1‑氧代‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁基]‑5,6,7,8‑四氢‑3‑三氟甲基‑1,2,4‑三唑并[4,3‑a]吡嗪溶于乙醇和水的混合溶剂中，缓慢滴加磷酸，加热至75～85℃得到均一的溶液，冷却至0‑10℃后，析晶并分离得到晶体。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于正大天晴药业集团股份有限公司，未经正大天晴药业集团股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201410422808.9/，转载请声明来源钻瓜专利网。
