[发明专利]六氟异丙醇衍生物

摘要

本发明涉及具有通式I的六氟异丙醇衍生物式I含有它们的药物组合物和这些六氟异丙醇衍生物在治疗动脉粥样硬化中的应用。

主权项

具有通式I的六氟异丙醇衍生物式I其中B表示在碳原子处被六氟异丙醇部分取代的5或6元芳族环，所述环任选地包含1或2个氮、硫或氧；n是1或2；Z是CH₂或CO；Y是CO、SO₂、CH₂或化学键；且可以是间位或对位取代形式；A是6‑元芳族环，其任选地含有1或2个氮原子；X是NR₄、O或化学键；W是NH、O或CH₂；R₁是(C_1‑8)烷基、(C_3‑8)环烷基或(C_3‑8)环烷基(C_1‑4)烷基，每个烷基任选地被下述取代基取代：羟基、羟甲基、(C_1‑3)烷氧基、氰基、卤素、CF₃、NR₇R₈、NR₇R₈CO或R₉OCO；或R₁是5‑或6‑元芳族环，其任选地包含1‑3个选自O、S和N的杂原子，所述环任选地被下述取代基取代：(C_1‑3)烷基、(C_3‑6)环烷基、(C_1‑3)烷氧基、(C_1‑3)烷基磺酰基、氰基、CF₃、OCF₃、卤素或R₉OCO，且所述环任选地通过(C_1‑3)亚烷基连接至X，所述(C_1‑3)亚烷基任选地被羟基取代；或R₁是5‑或6‑元饱和的或不饱和的杂环，其包含1或2个选自NR₁₀、O、S、SO和SO₂的杂原子，所述环任选地被下述取代基取代：(C_1‑3)烷基、羟基、氧代、NR₁₁R₁₂CH₂或R₉OCO，且所述环任选地通过(C_1‑3)亚烷基连接至X，所述(C_1‑3)亚烷基任选地被羟基取代；或当X是NR₄时，R₁可以与R₄和它们结合的N一起形成4‑8元环，该环可以任选地被羟基或羟甲基取代；R₂任选地表示1‑3个取代基，所述取代基独立地选自：(C_1‑4)烷基、(C_1‑4)烷氧基、CF₃、OCF₃和卤素；R₃任选地表示1‑4个取代基，所述取代基独立地选自：(C_1‑4)烷基和被OH或1个或多个卤素取代的(C_1‑4)烷基；或R₃表示氧代或COOR₅；R₄当存在时，是H或(C_1‑3)烷基；R₅当存在时，是H或(C_1‑3)烷基；R₆当存在时，是H或(C_1‑3)烷基；R₇和R₈当存在时，独立地是H、(C_1‑3)烷基或(C_3‑5)环烷基；R₉当存在时，是H、(C_1‑3)烷基或(C_3‑5)环烷基(C_1‑3)烷基；R₁₀当存在时，是H、(C_1‑3)烷基或CO(C_1‑3)烷基；R₁₁和R₁₂当存在时，独立地是H或(C_1‑3)烷基；或其药学上可接受的盐。