[发明专利]4-[5-(吡啶-4-基)-1H-[1，2，4]三唑-3-基]吡啶-2-甲腈的制备方法有效
| 申请号： | 201410425837.0 | 申请日： | 2014-08-27 |
| 公开（公告）号： | CN104151297A | 公开（公告）日： | 2014-11-19 |
| 发明（设计）人： | 不公告发明人 | 申请（专利权）人： | 庄妍 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14 |
| 代理公司： | 无 | 代理人： | 无 |
| 地址： | 266109 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种4-[5-(吡啶-4-基)-1H-[1，2，4]三唑-3-基]吡啶-2-甲腈的制备方法，包括如下步骤以式(5)化合物甲基异烟酸-N-氧化物为起始原料，在铜催化剂(CuX)与金属氰化物及二甲氨基甲酰氯存在下，生成式(4)化合物2-氰基异烟酸甲酯，2-氰基异烟酸甲酯经肼解得到式(3)化合物2-氰基异烟肼，最后与式(2)化合物4-氰基吡啶缩合得到式(1)化合物，即托匹司他，该方法仅有三步，操作和后处理简单，铜催化剂的使用，大大降低了金属氰化物的用量，使得反应条件更加温和，制得的产物纯度高，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 吡啶 制备 方法 | ||
【主权项】：
式1所示化合物4‑[5‑(吡啶‑4‑基)‑1H‑[1，2，4]三唑‑3‑基]吡啶‑2‑甲腈的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：以式(5)化合物甲基异烟酸‑N‑氧化物为起始原料，在铜催化剂(CuX)与金属氰化物及二甲氨基甲酰氯存在下，生成式(4)化合物2‑氰基异烟酸甲酯，2‑氰基异烟酸甲酯经肼解得到式(3)化合物2‑氰基异烟肼，最后与式(2)化合物4‑氰基吡啶缩合得到式(1)化合物，即托匹司他，反应式如下：其中，X为I或Br。
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